[發(fā)明專利]一種阿莫西林膠囊及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110433222.2
• 申請(qǐng)日: 2021-04-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113116860B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-11-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳海剛;王玉娟;陳晞;羅秀蓮;高嘉璐;姚清梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南通用三洋藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/52
• 分類號(hào): A61K9/52;A61K31/43;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/10;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 北京匯智英財(cái)專利代理有限公司 11301
• 代理人: 何暉

本發(fā)明公開(kāi)了一種阿莫西林膠囊及其制備方法，所述阿莫西林膠囊的內(nèi)容物為緩釋微丸，所述緩釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成：阿莫西林80%?95%，成型材料0?5％，緩釋包衣材料2?15％，增塑劑0.5?3％，抗粘劑1?6％和致孔劑2%?5%。本發(fā)明具有良好的緩控釋效果，生物利用度較高，從而維持平穩(wěn)地血藥濃度，減少用藥的次數(shù)，而且原料易得，制備工藝簡(jiǎn)單可行，產(chǎn)率高且成本低，可以實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿莫西林膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

阿莫西林適用于敏感菌(不產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶菌株)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染，溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染，急性單純性淋病等，對(duì)于上呼吸道、下呼吸道的嚴(yán)重感染都具有良好的抗菌作用。其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等。

由于阿莫西林在體內(nèi)的半衰期短，且經(jīng)尿路排泄較快，藥物利用度低，服藥后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為2h，之后血藥濃度迅速降至最低抑菌濃度以下，需要再次攝入藥物才能維持血藥濃度，一般的阿莫西林藥劑的用藥次數(shù)較多，故如何提高阿莫西林的緩釋效果，減少服藥次數(shù)，提高藥物利用度成為一個(gè)需要解決的問(wèn)題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供一種阿莫西林膠囊及其制備方法，該制劑具有良好的緩控釋效果，生物利用度較高，從而維持平穩(wěn)地血藥濃度，減少用藥的次數(shù)，而且原料易得，制備工藝簡(jiǎn)單可行，產(chǎn)率高且成本低，可以實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。

為了完成上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種阿莫西林膠囊，所述阿莫西林膠囊的內(nèi)容物為緩釋微丸，所述緩釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成：阿莫西林80％-95％，成型材料0-5％，緩釋包衣材料2-15％，增塑劑0.5-3％，抗粘劑1-6％和致孔劑2％-5％。

本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)點(diǎn)在于，所述緩釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成：阿莫西林85％-90％，成型材料2-4％，緩釋包衣材料3-10％，增塑劑1.5-2.5％，抗粘劑2-5％和致孔劑3％-4％。

本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)點(diǎn)在于，所述成型材料包括微晶纖維素、海藻多糖、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素及山崳酸甘油酯中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物；

所述緩釋包衣材料包括醋酸纖維素、聚乙二醇、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、乙基纖維素及其水分散體、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸樹(shù)脂類及其水分散體、硅酮彈性體、聚乙烯吡咯烷酮或交聯(lián)海藻酸鹽中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物；

所述增塑劑包括癸二酸二丁酯、苯二甲酸二丁酯及蓖麻油中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物；

所述抗粘劑包括滑石粉、膠態(tài)二氧化硅、乳糖、甘露醇、聚維酮、羥丙甲纖維素和單硬脂酸甘油酯中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物；

所述致孔劑包括聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、海藻酸丙二醇酯及卡拉膠中的一種。

本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)點(diǎn)在于，所述成型材料為海藻多糖；所述緩釋包衣材料為乙基纖維素和聚乙二醇的混合物；所述增塑劑為苯二甲酸二丁酯；所述抗粘劑為羥丙甲纖維素；所述致孔劑為聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。

本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)點(diǎn)在于，所述緩釋微丸由以下重量百分比的原輔料組成:阿莫西林86％，海藻多糖2％，乙基纖維素1.5％和聚乙二醇2.5％，苯二甲酸二丁酯2％，羥丙甲纖維素2.5％和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物3.5％。

本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)點(diǎn)在于，所述緩釋微丸為膜控型微丸。