[發明專利]一種以TPGS為載體的柚皮素納米混懸劑及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202110407188.1
• 申請日: 2021-04-15
• 公開（公告）號: CN113041220B
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: 郭一飛;王明月;董政起;王向濤
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥用植物研究所
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/19;A61K31/352;A61K47/22;A61P11/10
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 崔自京

1.一種以TPGS為載體制備柚皮素納米混懸劑的方法，其特征在于，所述柚皮素納米混懸劑是以TPGS為載體包載柚皮素制得；具體包括如下步驟：

（1）將TPGS與柚皮素分別溶于水中，得到水相I和水相II；

（2）將所述水相I和所述水相II在超聲條件下混合均勻，水浴研磨，得到初始溶液；

（3）將所述初始溶液稀釋定容得到所述柚皮素納米混懸劑；

還包括冷凍干燥；具體操作：在制備的所述柚皮素納米混懸劑中加入質量濃度為1%的BSA冷凍；其中，冷凍干燥時間為12h，凍干壓力為真空狀態0.12mbar；

所述步驟（1）中，柚皮素與TPGS的添加質量比為（1-8）：1，且所述柚皮素在柚皮素納米混懸劑中的濃度為2.5-3.5 mg/mL。

2.根據權利要求1所述的一種以TPGS為載體制備柚皮素納米混懸劑的方法，其特征在于，所述步驟（2）中，水浴研磨溫度為0-80℃，研磨時間為0.5-3.0h；且所述水浴研磨介質為粒徑0.4-0.6mm的氧化鋯珠。

3.根據權利要求1或2所述的一種以TPGS為載體制備柚皮素納米混懸劑的方法，其特征在于，所述步驟（2）中，超聲溫度為50℃，超聲功率為100W，超聲時間為1-3min。

4.根據權利要求3所述的一種以TPGS為載體制備柚皮素納米混懸劑的方法，其特征在于，所述步驟（2）中，研磨速率為250-400r/min。

5.一種如權利要求1~4任一所述方法制備的柚皮素納米混懸劑，其特征在于，所述柚皮素納米混懸劑是以TPGS為載體包載疏水性藥物柚皮素制得；其中所述TPGS是維生素E的衍生物，及所述TPGS是維生素E琥珀酸酯的羧基與PEG1000的羥基酯化而成。

6.一種如權利要求1~4任一所述方法制備的柚皮素納米混懸劑或如權利要求5所述的柚皮素納米混懸劑在制備化痰藥物中的應用。