[發明專利]一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束及制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110396162.1 | 申請日： | 2021-04-13 |
| 公開（公告）號： | CN115192524B | 公開（公告）日： | 2023-08-29 |
| 發明（設計）人： | 阮奔放;方錦章 | 申請（專利權）人： | 杭州漢菁生物科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K47/34;A61K31/41;A61K31/501;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京睿智保誠專利代理事務所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 王燦 |
| 地址： | 311400 浙江省杭州市富*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 包載鏈狀難溶 藥物 聚合 膠束 制備 方法 應用 | ||
1.一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束，其特征在于，所述聚合型膠束包括鏈狀難溶藥物和聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇；所述鏈狀難溶藥物為含硒類谷氨酰胺酶抑制劑，所述鏈狀難溶藥物和聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇的質量比為1：5～50；所述聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇分子量為90000～140000；
所述鏈狀難溶藥物為具有如下結構特征的一種：
其中，n＝1～4；
R1、R5獨立的為H或F；R2～R4為H；R6～R8為H；
R9為具有如下結構特征的一種：
R10為具有如下結構特征的一種：
R11為H或F；R12～R14為H；
R15為具有如下結構特征的一種：
R16為S或Se；
R17為H或OCH3。
2.權利要求1所述的一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將鏈狀難溶藥物和聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇溶于有機溶劑，得到混合溶液；
(2)將步驟(1)所述混合溶液旋轉蒸發除去有機溶劑，得到薄膜；所述薄膜以聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇包載鏈狀難溶藥物；
(3)將步驟(2)所述薄膜溶脹水化，得到包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束；
所述步驟(1)中聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇質量和有機溶劑的體積比為50mg：6mL或50mg：8mL或70mg：8mL或90mg：4mL；
所述步驟(3)中溶脹水化所用溶液為去離子水、生理鹽水或磷酸鹽緩沖液；所述溶脹水化所用溶液的體積與聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇質量比為5mL：50mg或5mL：70mg或5mL：90mg。
3.根據權利要求2所述的一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中有機溶劑為甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙醚和乙腈中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述的一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)得到的包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束通過后處理制得膠束凍干劑；所述后處理步驟具體為：向包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束中加入凍干保護劑，過濾，除菌，冷凍干燥，得到包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束凍干劑。
5.根據權利要求4所述的一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束的制備方法，其特征在于，所述凍干保護劑為甘露糖、乳糖、葡萄糖、氨基酸、蔗糖和聚乙二醇中的一種或幾種；所述凍干保護劑的質量是包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束質量的1～5％。
6.權利要求1所述的一種包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述包載鏈狀難溶藥物的聚合型膠束制備成口服或注射。
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