[發(fā)明專利]云南山殼骨提取物及其藥物組合物制備方法和抗瘧用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110373874.1
• 申請日: 2021-04-09
• 公開（公告）號: CN113057974A
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 姜北;肖朝江;王影;劉蓉;胡滿;刁紅梅;董相
• 申請（專利權(quán)）人: 大理大學
• 主分類號: A61K36/19
• 分類號: A61K36/19;A61P33/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明涉及云南山殼骨提取物及其藥物組合物制備方法和應(yīng)用，屬于中藥、天然藥物制藥領(lǐng)域。以本發(fā)明提取物為活性成份的抗瘧疾的藥物，其制備方法，取云南山殼骨植物的干燥地上部分或全株，粉碎到30目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水提取。本發(fā)明云南山殼骨提取物制備抗瘧疾劑中的應(yīng)用：以0.01?30 g的量施用于基材或一種群上，任選地與載體和/或媒體相結(jié)合，具有較好的抗瘧疾活性。本發(fā)明開發(fā)了云南山殼骨的藥用價值。

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于中藥、天然藥物制藥領(lǐng)域，具體地，涉及云南山殼骨提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在抗瘧疾劑中的應(yīng)用。

技術(shù)背景：

云南山殼骨[Pseuderanthemum graciliflorum (Nees) Ridl.]為爵床科（Acanthaceae）山殼骨屬（Pseuderanthemum）植物，半灌木或灌木，高達3米，生林下或灌叢中；產(chǎn)云南南部、廣西、貴州，以及印度（東喜馬拉雅地區(qū)）、中南半島至馬來西亞等地。據(jù)《中華本草》記載，云南山殼骨同屬植物山殼骨的根具有化瘀消腫、止血功效，用于跌打損傷、骨折、外傷出血等；海康鉤粉草（P. haikangense C. Y. Wu et Lo）的葉具有通經(jīng)活絡(luò)的功效，主治風濕痹痛、關(guān)節(jié)活動不利。目前，國內(nèi)外未見云南山殼骨提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在抗瘧疾中應(yīng)用的報道。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明旨在提供云南山殼骨提取物的制備方法和以其為活性成份的藥物組合物，以及它們在制備抗瘧疾劑中的應(yīng)用。

本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實現(xiàn)的：

云南山殼骨提取物的制備方法，取云南山殼骨植物的干燥地上部分或全株，粉碎到30目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室溫條件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液濃縮得浸膏。或?qū)⒃颇仙綒す侵参锏牡厣喜糠只蛉旮稍铮鬯榈?0目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在80–120 ^oC條件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液濃縮得浸膏。浸泡或熱回流時，可輔以超聲或微波提取，每次用溶劑量為浸泡藥渣重量的5–25倍。

抗瘧疾劑，含有云南山殼骨提取物和常規(guī)輔劑。

藥物組合物，其中含有治療有效量的云南山殼骨提取物和藥學上可接受的載體。

云南山殼骨提取物在制備抗瘧疾劑中的應(yīng)用。

本發(fā)明用于抗瘧疾的藥物組合物，其中含有云南山殼骨提取物和藥學上可接受的載體。

本發(fā)明藥物組合物中所述藥學上可接受的載體是指藥學領(lǐng)域常規(guī)的藥物載體。本發(fā)明云南山殼骨提取物可以組合物的形式通過口服、鼻吸入、直腸或腸胃外給藥的方式施用于需要這種治療的患者。用于口服時，可將其制成常規(guī)的固體制劑如片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊等，制成液體制劑如油懸浮劑、糖漿、酏劑等；用于腸胃外給藥時，可將其制成注射用的溶液等。優(yōu)選的形式是片劑、膠囊和注射劑。

本發(fā)明藥物組合物的各種劑型可以按照藥學領(lǐng)域的常規(guī)生產(chǎn)方法制備。例如使活性成份與一種或多種載體混合，然后將其制成所需的劑型。

本發(fā)明的藥物組合物優(yōu)選含有重量比為0.1%–99.5%的活性成份，最優(yōu)選含有重量比為0.5%–95%的活性成份。

本發(fā)明云南山殼骨提取物的施用量可根據(jù)用藥途徑、患者的年齡、體重、所治療的疾病的類型和嚴重程度等變化，其日劑量可以是0.1–100 mg/kg體重，優(yōu)選0.5–50 mg/kg體重。可以一次或多次施用。

本發(fā)明的云南山殼骨提取物顯示出較好的抗瘧疾活性。