[發明專利]Remdesivir二聚體及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202110351812.0 | 申請日： | 2021-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN113121600A | 公開（公告）日： | 2021-07-16 |
| 發明（設計）人： | 姜志宏;周小波;李潤峰 | 申請（專利權）人： | 澳門科技大學 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/14 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 尹凡華 |
| 地址： | 中國澳門氹*** | 國省代碼： | 澳門;82 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | remdesivir 二聚體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.Remdesivir二聚體，其特征在于，所述Remdesivir二聚體的結構式如式(Ⅰ)所示，
2.權利要求1所述的Remdesivir二聚體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將化合物1、二異氰酸酯和吸附材料溶解于第一反應溶劑中，攪拌反應，生成中間體2；所述化合物1的結構如式(Ⅱ)所示，所述中間體2的結構如式(Ⅲ)所示；
(2)將步驟(1)制得的所述中間體2溶于第二反應溶劑中，加入酸，反應，制得所述Remdesivir二聚體。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述吸附材料為分子篩、硅膠或活性炭中的至少一種。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述吸附材料為4A分子篩。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述二異氰酸酯為含亞甲基的二異腈酸酯。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述第一反應溶劑選自二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、二甲亞砜或乙腈中的至少一種。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，所述反應的溫度為20-50℃，所述反應的時間為5-20h；在步驟(2)中，所述反應的溫度為20-70℃，所述反應的時間為5-20h。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，所述第二反應溶劑選自甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺中的至少一種。
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，所述酸選自鹽酸、甲酸、醋酸或三氟乙酸中的至少一種。
10.一種藥物，其特征在于，包括權利要求1所述的Remdesivir二聚體。
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