[發明專利]一種手性吲哚酮類衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 202110351419.1 | 申請日： | 2021-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN113200905B | 公開（公告）日： | 2022-12-27 |
| 發明（設計）人： | 胡文浩;余思凡;邱晃;華如雨 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D209/34 | 分類號： | C07D209/34;C07D209/80 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 孫鳳俠 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 手性 吲哚 酮類 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一種手性吲哚酮類衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮酰胺、醛和烯胺為原料，加入吸水劑，以取代苯胺、鈀(II)二聚體和手性磷酸為催化劑，在有機溶劑中，反應得到式(Ⅰ)所示手性吲哚酮類衍生物，
重氮酰胺的結構式為醛的結構式為R4-CHO；
烯胺的結構式為手性磷酸的結構式為構型為S構型；
其中，R1選自C6-C10芳基或C1-C6烷基；
R2選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素；
R3選自氫或C1-C3烷基；
R4選自C6-C10芳基、C4-C8雜環芳基或C2-C8炔基；
Ar選自C6-C10芳基或C4-C8雜環芳基；
其中，所述C2-C8炔基上的氫原子任選地被下組取代基取代：鹵素、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷基、氰基、硝基、酯基、C6-C10芳基或C4-C8雜環芳基；
所述C1-C6烷基上的氫原子任選地被下組取代基取代：鹵素、C1-C3鹵代烷基、氰基、硝基、酯基或C1-C6烷氧基；
所述C6-C10芳基上的氫原子任選地被下組取代基取代：鹵素、C1-C3鹵代烷基、氰基、硝基、酯基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基。
2.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述鈀(II)二聚體為烯丙基氯化鈀二聚體、2-甲基烯丙基氯化鈀二聚體、氯化丁烯鈀二聚體或氯化肉桂基鈀二聚體。
3.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化劑中，取代苯胺、鈀(II)二聚體和手性磷酸的摩爾比為1～10:0.5:1。
4.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化劑中，取代苯胺、鈀(II)二聚體和手性磷酸的摩爾比為6:0.5:1。
5.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯或甲基叔丁基醚中的一種或幾種。
6.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述取代苯胺為對氯苯胺、間氯苯胺、鄰氯苯胺、對甲苯胺、間甲苯胺、鄰甲苯胺、對甲氧基苯胺、間甲氧基苯胺、鄰甲氧基苯胺、對溴苯胺、間溴苯胺、鄰溴苯胺、對硝基苯胺、間硝基苯胺或鄰硝基苯胺。
7.根據權利要求1所述合成方法，其特征在于，所述吸水劑為分子篩。
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