[發明專利]芹菜素7-O-葡萄糖苷作為降尿酸和痛風性關節炎制劑的應用

在審

• 申請號: 202110317197.1
• 申請日: 2021-03-24
• 公開（公告）號: CN115120604A
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: 王四旺;張妍;楊敏;肖會敏;林奮
• 申請（專利權）人: 陜西鳳丹正元生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P19/06;A61P19/02
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 于躍

本發明涉及芹菜素7?O?葡萄糖苷作為降尿酸和痛風性關節炎制劑的應用。本發明通過實驗證實了芹菜素7?O葡萄糖苷能有效降低血清尿酸水平并具有一定的降血壓效果；此外，還進一步驗證了其抗炎、鎮痛效果，芹菜素7?O葡萄糖苷有望被開發用于治療痛風性關節炎。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及芹菜素7-O-葡萄糖苷作為降尿酸和痛風性關節炎制劑的應用。

背景技術

芹菜素7-O-葡萄糖苷(芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)屬于植物黃酮類化學成分，是許多藥用植物如牡丹葉、藍刺頭和苦碟子等植物中的共有成分。芹菜素-7-O-葡萄糖苷也稱之為大波斯菊苷(Apigenin 7-O-glucoside，C₂₁H₂₀O₁₀；分子量：432.381；CAS號：578-74-5)。已知芹菜素7-O-葡萄糖苷及其衍生物主要可用于抗腫瘤、消炎、抗病毒。但是目前尚無關于芹菜素7-O-葡萄糖苷及其衍生物制劑并用于治療高尿酸血癥的報道。本發明提供一種芹菜素7-O-葡萄糖苷作為降尿酸制劑的應用。

發明內容

本發明提供芹菜素7-O-葡萄糖苷在制備降尿酸藥物中的應用。

本發明的另一實施方案提供芹菜素7-O-葡萄糖苷在預防和/或治療高尿酸血癥中的應用。芹菜素7-O-葡萄糖苷的給藥劑量選自0.1-1.6mg/kg；優選0.8-1.6mg/kg。

本發明的另一實施方案提供芹菜素7-O-葡萄糖苷在預防和/或治療痛風性關節炎中的應用。芹菜素7-O-葡萄糖苷的給藥劑量選自0.1-1.6mg/kg；優選0.8-1.6mg/kg。

本發明的另一實施方案提供一種降尿酸藥物，其特征在于該藥物以芹菜素7-O-葡萄糖苷作為有效成分。

本發明的另一實施方案提供一種預防和/或治療高尿酸血癥的藥物，其特征在于該藥物以芹菜素7-O-葡萄糖苷作為有效成分。所述藥物還任選包含藥學上可接受的輔料(例如載體、稀釋劑或賦形劑等)。所述藥物的劑型可以選自固體制劑、液體制劑或半固體制劑。

本發明的另一實施方案提供一種預防和/或治療痛風性關節炎的藥物，其特征在于該藥物以芹菜素7-O-葡萄糖苷作為有效成分。所述藥物還任選包含藥學上可接受的輔料(例如載體、稀釋劑或賦形劑等)。所述藥物的劑型可以選自固體制劑、液體制劑或半固體制劑。

與現有技術相比，本發明的優點在于：(1)本發明首次發現芹菜素7-O-葡萄糖苷能顯著降低血清中尿酸，同時顯示出一定的降血壓效果；(2)本發明芹菜素7-O-葡萄糖苷相對于其他芹菜素衍生物(例如CAS登記號：1334524-22-9)不僅溶解性好，而且降尿酸作用顯著，同時具備抗炎等效果，可開發作為預防和/或治療高尿酸血癥、痛風性關節炎等疾病的藥物。

具體實施方式

為了便于對本發明的進一步理解，下面提供的實施例對其做了更詳細的說明。但是這些實施例僅供更好的理解發明而并非用來限定本發明的范圍或實施原則，本發明的實施方式不限于以下內容。本發明各實施例中疾病動物模型的建立方法均為本領域常規通用方法。

實施例1

1材料

1.1動物

SPF級雄性昆明小鼠，28-32g，由空軍軍醫大學實驗動物研究中心提供[合格證號：SCXK-(陜)2015-007]。正常攝食飲水，室溫保持在25℃，相對濕度40％，12h光照/黑暗周期循環，適應性飼養一周后用于實驗。實驗過程中對動物的處理符合科技部頒布的《關于善待實驗動物的指導性意見》。

1.2儀器