[發明專利]含有穿心蓮內酯的共無定形物及其制備方法和藥物組合物

有效

• 申請號: 202110261617.9
• 申請日: 2021-03-10
• 公開（公告）號: CN112999219B
• 公開（公告）日: 2022-05-03
• 發明（設計）人: 曹艷;方曉萍
• 申請（專利權）人: 湖北中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/4375;A61K31/192;A61P31/04;A61P31/12
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政

1.一種含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分A、組分B、組分C或組分D結合形成；

所述組分A為氧化苦參堿，所述組分B為氧化苦參堿和肉桂酸，所述組分C為氧化苦參堿和對羥基肉桂酸，所述組分D為氧化苦參堿和阿魏酸；

所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分A結合形成時，穿心蓮內酯與氧化苦參堿的摩爾比為1:1；

所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分B結合形成時，穿心蓮內酯、氧化苦參堿和肉桂酸的摩爾比為1:1:1；

所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分C結合形成時，穿心蓮內酯、氧化苦參堿和對羥基肉桂酸的摩爾比為1:1:1；

所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分D結合形成時，穿心蓮內酯、氧化苦參堿和阿魏酸的摩爾比為1:1:1；

制備所述共無定形物的方法包括以下步驟：將穿心蓮內酯與組分A、組分B、組分C或組分D按照配比溶于有機溶劑中，然后過濾，接著將濾液進行減壓旋轉蒸發和干燥；

所述減壓旋轉蒸發的溫度為36-60℃；

所述有機溶劑選自甲醇、乙醇和乙腈中的至少一種。

2.根據權利要求1所述的含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，所述共無定形物使用Cu-Kα輻射，X射線粉末衍射圖譜中沒有尖銳的晶體衍射峰。

3.根據權利要求1或2所述的含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分A結合形成時；

該共無定形物用KBr壓片測定得到的紅外吸收光譜在3407cm^-1、2933cm^-1、1754cm^-1、1613cm^-1、1442cm^-1、1348cm^-1、1289cm^-1、1250cm^-1、1204cm^-1、1186cm^-1、1163cm^-1、1130cm^-1、1083cm^-1、1040cm^-1、989cm^-1、956cm^-1、886cm^-1、864cm^-1、831cm^-1、776cm^-1、670cm^-1、633cm^-1、570cm^-1、490cm^-1、457cm^-1、431cm^-1處有吸收峰。

4.根據權利要求3所述的含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，該共無定形物的玻璃化轉變溫度為75.1℃。

5.根據權利要求1或2所述的含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，所述共無定形物由穿心蓮內酯與組分B結合形成時；

用KBr壓片測定得到的紅外吸收光譜在3381cm^-1、2940cm^-1、1754cm^-1、1674cm^-1、1614cm^-1、1449cm^-1、1379cm^-1、1251cm^-1、1188cm^-1、1080cm^-1、1038cm^-1、904cm^-1、877cm^-1、776cm^-1、717cm^-1、688cm^-1、635cm^-1、585cm^-1、535cm^-1、488cm^-1、428cm^-1處有吸收峰。

6.根據權利要求5所述的含有穿心蓮內酯的共無定形物，其特征在于，該共無定形物的玻璃化轉變溫度為76.5℃。