[發明專利]可快速崩解的米諾膦酸顆粒及制備方法

在審

• 申請號: 202110256121.2
• 申請日: 2021-03-09
• 公開（公告）號: CN112972400A
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發明（設計）人: 王立強
• 申請（專利權）人: 華僑大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/28;A61K31/675;A61K31/7048;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/12;A61P19/10;A61K31/352;A61K31/198
• 代理公司: 泉州市文華專利代理有限公司 35205
• 代理人: 陳云川

1.可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，包括如下重量百分比的原料：米諾膦酸0.5％-1.5％、輔助中藥單體10-25％、填充劑50％-70％、崩解劑5％-10％、潤滑劑0.1％-1.5％、混懸劑0.4-0.8％以及余量的潤濕劑。

2.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述米諾膦酸為D型一水合物晶型，粒徑為100-120目。

3.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述輔助中藥單體為寶藿苷Ⅰ、龍膽根素、牡荊素、L-天冬氨酸螯合鈣中的任意一種。

4.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述填充劑為羧甲硫酸葡聚糖、粒化乳糖、箭根淀粉中的一種或幾種。

5.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述崩解劑為羧甲基木薯淀粉鈉、膨潤土、熔融制粒甘露醇中的一種或幾種。

6.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述潤滑劑為甲殼胺、硬脂酸鋅、硬脂馬來酸鈉中的一種或幾種。

7.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述混懸劑為卡拉膠、羥乙基田菁膠、丙烯酸樹脂Ⅱ號中的一種或幾種。

8.如權利要求1所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒，其特征在于，所述潤濕劑為水。

9.可快速崩解的米諾膦酸顆粒的制備方法，其特征在于，各原料以重量百分比計，包括如下步驟：

步驟a、取輔助中藥單體10％-25％、填充劑50％-70％以及崩解劑4％-8％作為輔料，過100目篩，運用槽型混合機作為預混設備，混合15-25min；

步驟b、將米諾膦酸0.5％-1.5％、混懸劑0.4-0.8％用潤濕劑溶解制備成混懸溶液，以霧化形式噴灑到持續混合的輔料中，噴射壓力0.1-0.6MPa，噴射速度5-15mL·min^-1；

步驟c、采用流化床制粒后，真空干燥為2-4h，干燥溫度為40-60℃，干燥失重(LOD)小于3％；

步驟d、將整粒好的顆粒和崩解劑1％-5％、潤滑劑0.1％-1.5％放入V型混合機中，混合10-15min，即得米諾膦酸顆粒。

10.如權利要求9所述的可快速崩解的米諾膦酸顆粒的制備方法，其特征在于，所述干燥時間為2.5-3.5h，所述干燥溫度為45-55℃。