[發(fā)明專利]一種泰格列凈薄膜衣片及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110229595.8 | 申請(qǐng)日： | 2021-03-02 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112999183B | 公開（公告）日： | 2022-05-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 高悅譯;劉恩桂;張倩;盧江 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣州市力鑫藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/36 | 分類號(hào)： | A61K9/36;A61K9/24;A61K47/36;A61K47/46;A61K31/351;A61P3/10 |
| 代理公司： | 廣州科沃園專利代理有限公司 44416 | 代理人： | 張帥 |
| 地址： | 510700 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 泰格列凈 薄膜 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種泰格列凈薄膜衣片及其制備方法。本發(fā)明對(duì)泰格列凈已有的片劑劑型進(jìn)行改進(jìn)，設(shè)計(jì)出一種在泰格列凈片芯之外包兩層包衣的新劑型：內(nèi)包衣層為刺槐豆膠、預(yù)膠化淀粉和納豆粉的混合物，外包衣層為聚丙烯酸樹脂形成的0.5～0.8mm的薄膜，使得藥物在結(jié)腸靶向釋放，顯著增強(qiáng)藥物療效，并達(dá)到改善吸潮的目的。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種泰格列凈薄膜衣片及其制備方法。
背景技術(shù)
“鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2”(SGLT-2)是一個(gè)新型的糖尿病治療靶點(diǎn)，與傳統(tǒng)糖尿病治療藥物作用機(jī)理不同，SGLT-2抑制劑可以從尿中排出體內(nèi)多余的葡萄糖，從而能夠減少糖基化蛋白，改善肝臟和外周組織的胰島素敏感性、改善β細(xì)胞功能，同時(shí)能進(jìn)一步改善肝臟胰島素抵抗，從而促使較高的肝糖輸出恢復(fù)正常，能夠起到降低體重、很少引起低血糖、治療作用不依賴于胰島素分泌的降糖途徑等功效。
SGLT-2抑制劑包括泰格列凈、達(dá)格列凈、瑞格列凈等，其中泰格列凈是目前發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)的SGLT-2抑制劑，為臨床治療提供了新的選擇。
劑型是指方劑組成以后，根據(jù)病情與藥物的特點(diǎn)制成一定的形態(tài)，為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，傳統(tǒng)片劑易吸潮，穩(wěn)定性不佳，且沒有靶向作用，療效較低。
中國專利申請(qǐng)CN110638778A公開了一種片劑水溶性包衣及其制備方法和應(yīng)用，可適用于口服固體制劑片芯的包衣，包衣后無裂片、無色變，易崩解，不易吸濕，具有較好的包衣效果，但沒有靶向的作用，不能提高藥效。
中國專利申請(qǐng)CN107811990A公開了一種雙層包衣的口服結(jié)腸靶向制劑及制備方法和用途，可以在結(jié)腸酸性環(huán)境下速釋，中性或堿性環(huán)境下緩釋，但藥效有待進(jìn)一步提高。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種泰格列凈薄膜衣片及其制備方法，使得藥物在結(jié)腸靶向釋放，顯著增強(qiáng)藥物療效，并達(dá)到改善吸潮的目的，為臨床治療提供了新選擇。
本發(fā)明的技術(shù)方案是：
一種泰格列凈薄膜衣片，所述泰格列凈薄膜衣片包括泰格列凈片芯，片芯外有內(nèi)包衣層，內(nèi)包衣層外有外包衣層；所述內(nèi)包衣層為刺槐豆膠、預(yù)膠化淀粉和納豆粉的混合物。
進(jìn)一步地，所述刺槐豆膠、預(yù)膠化淀粉和納豆粉的質(zhì)量比為1：6-8：3-5。
進(jìn)一步地，所述刺槐豆膠、預(yù)膠化淀粉和納豆粉的質(zhì)量比為1：7：3。
進(jìn)一步地，所述外包衣層為聚丙烯酸樹脂。
本發(fā)明還提供了所述泰格列凈薄膜衣片的制備方法，包括以下步驟：
S1：將泰格列凈原料藥與賦形劑混合后壓片，得到泰格列凈片芯；
S2：將步驟S1得到的泰格列凈片芯通過內(nèi)包衣液進(jìn)行內(nèi)包衣，內(nèi)包衣后的片芯增重6-8％；
S3：將步驟S2得到的內(nèi)包衣后的片芯進(jìn)行外包衣，內(nèi)包衣后的片芯外形成外包衣層。
進(jìn)一步地，所述步驟S1所述賦形劑包括微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸鎂。
進(jìn)一步地，所述微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸鎂與泰格列凈原料藥的質(zhì)量份數(shù)比為：泰格列凈原料藥35-45份、微晶纖維素20-30份、聚乙烯吡咯烷酮5-8份、硬脂酸鎂1-2份。
進(jìn)一步地，所述步驟S2所述內(nèi)包衣液的制備方法為：將刺槐豆膠、預(yù)膠化淀粉和納豆粉用水溶解后制成質(zhì)量濃度為5％的內(nèi)包衣液。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)勢(shì)：
(1)本發(fā)明首次對(duì)傳統(tǒng)泰格裂凈片劑進(jìn)行優(yōu)化，提出了一種雙層包衣結(jié)構(gòu)的片劑，旨在通過結(jié)腸靶向作用提高療效的同時(shí)增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性，提升藥品質(zhì)量。
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