[發(fā)明專利]一種毛菊苣提取物萵苣苦素的制備方法及其應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110227828.0 | 申請日： | 2021-03-01 |
| 公開（公告）號： | CN112939912A | 公開（公告）日： | 2021-06-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 秦冬梅;鄒楠;陳文;呂博;李聰;韓暢 | 申請（專利權(quán)）人： | 石河子大學(xué) |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;A61K31/365;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京盛凡智榮知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11616 | 代理人： | 商祥淑 |
| 地址： | 832000 新疆維*** | 國省代碼： | 新疆;65 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 毛菊苣 提取物 萵苣 制備 方法 及其 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種毛菊苣提取物萵苣苦素的制備方法和抗炎保肝作用。毛菊苣愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯提取物萵苣苦素可作為炎癥先導(dǎo)化合物，萵苣苦素對LPS激活的RAW264.7細(xì)胞產(chǎn)生的NO、TNF?α、IL?6均有抑制作用，并且細(xì)胞毒性低，可顯著降低iNOS、COX?2蛋白的表達(dá),可以顯著抑制RAW264.7細(xì)胞中IL?6、iNOS、COX?2、IFN?β基因的表達(dá)，可以降低MAPK信號通路中的P44/42，P38MAPK蛋白的磷酸化。另外，萵苣苦素可以抑制由TGF?β1刺激大鼠肝星狀細(xì)胞的活化，可以通過抑制Smad3、促進(jìn)Smad7、TLR4蛋白的表達(dá)，促進(jìn)青春雙歧桿菌的生長，達(dá)到抗肝纖維化的作用，該化合物還可降低由LPS引起小鼠血清中IL?6、IL?1β的濃度，減輕CCL4導(dǎo)致的小鼠肝纖維化組織病變。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種毛菊苣提取物的制備方法和應(yīng)用，具體涉及一種愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯提取物萵苣苦素的制備方法和其在抗炎保肝藥物中的作用。
背景技術(shù)
肝臟是人體內(nèi)臟里最大的器官，是機(jī)體重要的代謝器官，肝臟在體內(nèi)有去氧化、儲存糖分、分泌以及合成蛋白等作用，同時也分泌消化系統(tǒng)所需的膽汁。肝臟疾病包括病毒性肝炎、非病毒性肝炎、肝癌、肝纖維化等，肝病已成為嚴(yán)重威脅人民生活質(zhì)量和壽命的疾病之一，中醫(yī)藥參與的多學(xué)科綜合治療模式是我國防治肝病的一大特色，也是目前肝病臨床研究的熱點。深入了解藥用植物的肝保護(hù)作用對大眾和研究人員都很重要。毛菊苣(Cichorium glandulosumBoiss)是菊科菊苣屬2年生或多年生宿根植物，原產(chǎn)于地中海、中亞和北非，在歐洲栽培甚多。國家藥材標(biāo)準(zhǔn)《維吾爾藥志》上有記載：“菊苣可入藥，味微苦、咸，性涼。維吾爾醫(yī)臨床廣泛應(yīng)用于肝炎、膽囊炎等肝膽疾病的治療”。
目前，抗肝炎的藥主要是西藥，中藥的應(yīng)用相對較少，值得擔(dān)憂的是，西藥常常會引起嚴(yán)重的毒副作用，且研發(fā)成本相對較高，而中藥成本較西藥低、不良藥物反應(yīng)少、安全性高、副作用小。但是原藥材毛菊苣的保肝抗菌作用并不明顯，需要從毛菊苣中分離純化出具有抗炎保肝效果的成分才能更好的發(fā)揮毛菊苣的抗炎保肝功效。對毛菊苣保肝研究主要集中在毛菊苣水提物具有抗炎作用(維藥毛菊苣水提取物抗炎作用的實驗研究，楊巧麗，中國醫(yī)學(xué)導(dǎo)報，2016)及菊苣提取物對肝纖維化的作用，從而防止由炎癥引起的各種肝病，起到一定的保肝作用，這類研究揭示毛菊苣水提物抑制炎癥的分子機(jī)制，但仍然存在諸多問題，如沒有分離得到毛菊苣中具有抑制炎癥作用的單一化合物，對混合物的藥理和毒理研究較為困難，從而限制了毛菊苣水提物在臨床上的運(yùn)用，另外毛菊苣中還含有大量的非水溶性成分，非水溶性成分對原藥毛菊苣實現(xiàn)抗炎作用也具有一定貢獻(xiàn)，但現(xiàn)有技術(shù)的方案缺少對非水溶性成分的抗炎效果研究。且現(xiàn)有研究未能從炎癥微環(huán)境導(dǎo)致肝病惡化的角度入手進(jìn)一步探討菊苣保肝護(hù)肝的作用，另外，研究表明，腸道微生物引起的免疫炎癥反應(yīng)可始終貫穿于肝纖維化的發(fā)展過程中，但目前從降低腸道炎癥，改善腸道菌群從而保肝護(hù)肝抗肝纖維化的相關(guān)研究較少，因此，從抗炎、改善炎癥微環(huán)境、改善腸道菌群從而護(hù)肝的角度出發(fā)來探討中藥毛菊苣單體化合物在防治肝病、保肝護(hù)肝上的應(yīng)用，將會有十分重要的意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種毛菊苣提取物萵苣苦素的制備方法和其抗炎保肝作用。毛菊苣提取物萵苣苦素在治療或預(yù)防肝病作用的藥物中的應(yīng)用，利用炎癥導(dǎo)致各類肝病的機(jī)制來探討萵苣苦素通過抗炎作用、改善炎癥微環(huán)境、改善腸道菌群從而起到保肝作用，該愈創(chuàng)木烷型倍半萜內(nèi)酯可以作為治療或預(yù)防肝病的藥物。
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明技術(shù)方案如下：
一種毛菊苣提取物萵苣苦素的制備方法，其特征在于，所述毛菊苣提取物萵苣苦素為C15H16O5，C15H16O5的結(jié)構(gòu)式為：
所述萵苣苦素由如下方法制備：
步驟(1)預(yù)處理：對毛菊苣根進(jìn)行脫水處理；
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