[發明專利]一種糖基和多肽修飾的1,2,3-三唑化合物的制備方法有效
| 申請號： | 202110176233.7 | 申請日： | 2021-02-07 |
| 公開（公告）號： | CN112961196B | 公開（公告）日： | 2022-05-31 |
| 發明（設計）人： | 呂雷陽;李志平 | 申請（專利權）人： | 中國人民大學 |
| 主分類號： | C07H1/00 | 分類號： | C07H1/00;C07H13/10;C07K5/062;C07K1/107 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 王春霞 |
| 地址： | 100872 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 多肽 修飾 化合物 制備 方法 | ||
1.1,2,3-三唑化合物的制備方法，包括如下步驟1)或2)：
1)在三乙烯二胺的催化下，式1或式1’所示化合物、式2所示化合物與式3所示化合物進行反應即得式Ⅰ或式Ⅰ’所示的1,2,3-三唑化合物；
2)在三乙烯二胺的催化下，式1或式1’所示化合物、式2所示化合物與肽進行反應即得式Ⅱ或式Ⅱ’所示的1,2,3-三唑化合物；
式中，X選自氟、氯和溴，Y選自碳、氮、氧和硫；Y’選自C6～10的芳基；基團A為來自于糖的基團；R1選自金屬離子或硅基；基團NR2為來自于脯氨酸甲酯或四氫吡咯的基團；基團R3為來自于所述肽的基團。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述反應的溶劑為四氫呋喃、乙腈、1,2-二氯乙烷或乙酸乙酯。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述反應在空氣氣氛中進行；
所述反應的溫度為25～80℃，時間為5～48h。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述糖為單糖、二糖或多糖；
所述單糖為葡萄糖、果糖、半乳糖、核糖、脫氧核糖或蔗糖。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：式1’所示化合物為三氟甲基取代的對溴苯乙酮。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述肽為二肽、三肽或多肽；
所述二肽為雙甘肽、蛋甘肽、苯丙甘肽或谷胱甘肽。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：式Ⅰ所示的1,2,3-三唑化合物為下述式Ⅰ-1-式I -4所示化合物中任一種：
式Ⅱ所示的1,2,3-三唑化合物為式Ⅱ-1所示化合物：
式Ⅱ’-1所示的1,2,3-三唑化合物為式Ⅱ’-1所示化合物：
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