[發明專利]氨磺必利透皮貼劑

在審

• 申請號: 202110119944.0
• 申請日: 2021-01-28
• 公開（公告）號: CN112716921A
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 楊紅偉;李斐菲;姚永波
• 申請（專利權）人: 安徽京茗藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/40;A61K47/10;A61K47/12;A61P25/18
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氨磺必利透皮貼劑，包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層由氨磺必利、促滲劑和壓敏膠基質組成。載藥層中氨磺必利的重量百分比含量為3％～5％。載藥層中促滲劑的重量百分比含量為4％～6％，所述促滲劑為重量比10:1～3:0.1～0.2的丙二醇、油酸和薄荷醇。所述壓敏膠基質為熱熔壓敏膠基質。

技術領域

本發明涉及一種經皮給藥制劑，尤其是涉及一種以氨磺必利為活性成分的透皮貼劑。

背景技術

氨磺必利(4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺，CAS：71675-85-9)是一種抗精神病藥，臨床上主要用于治療精神分裂癥。氨磺必利片在用于治療時須根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。現有的氨磺必利片劑規格為200mg和50mg兩種，固定規格的片劑不利于靈活調節劑量。透皮貼劑作為一種經皮吸收制劑，可以通過皮膚貼敷給藥，活性成分經皮膚吸收進入全身血液循環，可以延長作用時間，減少用藥次數，用藥方便，避免首過效應，減少胃腸道刺激,，且在實際給藥過程中，可以采用貼敷不同面積的透皮貼的方式，靈活調節劑量。因此提供氨磺必利透皮貼劑，以提高給藥靈活性成為現有技術中亟待解決的問題。

發明內容

為解決前述技術問題，本發明采取的技術方案是：

提供了一種氨磺必利透皮貼劑，其特征是所述透皮貼劑包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層由氨磺必利、促滲劑和壓敏膠基質組成。

所述的一種氨磺必利透皮貼劑，其特征是所述載藥層中氨磺必利的重量百分比含量為3％～5％。

所述的一種氨磺必利透皮貼劑，其特征是所述載藥層中促滲劑的重量百分比含量為4％～6％，所述促滲劑為重量比10:1～3:0.1～0.2的丙二醇、油酸和薄荷醇，所述丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比優選為10:1.5～2:0.1～0.15。

所述一種氨磺必利透皮貼劑，其特征是所述壓敏膠基質為熱熔壓敏膠基質。

所述一種氨磺必利透皮貼劑的制備方法，包括以下步驟：

1)將丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入處方量氨磺必利，攪拌至溶解。

2)將步驟1)溶液加入熱熔壓敏膠基質，攪拌均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后與背襯層復合，切割成貼劑，即得。

本發明提供的氨磺必利透皮貼劑，優選了特定比例的丙二醇、油酸和薄荷醇作為促滲劑體系，并選擇熱熔壓敏膠基質，得到了氨磺必利透皮貼劑。本發明提供的透皮貼劑，能夠持續穩定釋藥，具有用藥方便，避免首過效應，減少胃腸道刺激的優點，同時可以通過貼敷不同面積的透皮貼，靈活調節用藥量，滿足精神類藥物需要。

具體實施方式

所有實施例中的百分比均為重量百分含量

實施例1

氨磺必利3％

促滲劑總用量4％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比為10:1:0.1；余量的熱熔壓敏膠基質，

配制方法如下

1)將丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入處方量氨磺必利，攪拌至溶解。

2)將步驟1)溶液加入熱熔壓敏膠基質，攪拌均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后與背襯層復合，切割成貼劑，即得。

實施例2

氨磺必利4％

促滲劑總用量5％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比為10:3:0.2；余量的熱熔壓敏膠基質，

配制方法如下

1)將丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入處方量氨磺必利，攪拌至溶解。