[發明專利]含有磷酸奧司他韋的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202110075399.X
• 申請日: 2021-01-20
• 公開（公告）號: CN112717137B
• 公開（公告）日: 2022-12-30
• 發明（設計）人: 黃振君;魏建華;齊麗娜;趙小敏;張兆珍;李海華
• 申請（專利權）人: 澳美制藥（蘇州）有限公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/36;A61K31/215;A61P31/16
• 代理公司: 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414
• 代理人: 曹柳

1.一種含有磷酸奧司他韋的藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將15~45份的磷酸奧司他韋、40~70份的穩定劑和第一稀釋劑進行第一混合處理，得到第一混合物；其中，所述穩定劑為枸櫞酸一鈉；

將3~20份的助懸劑、3~20份的遮光劑、1~5份的防腐劑、1~10份的香味劑和1~5份的甜味劑與第二稀釋劑進行第二混合處理，得到第二混合物；其中，所述防腐劑為苯甲酸鈉，所述甜味劑為糖精鈉；

將所述第一混合物、所述第二混合物與第三稀釋劑進行第三混合處理，使所述第二混合物通過所述第三稀釋劑，在所述第一混合物的表面形成包覆層，得到含有磷酸奧司他韋的藥物組合物；

其中，所述第一稀釋劑、所述第二稀釋劑和所述第三稀釋劑的總質量份數為830~920份；所述稀釋劑選自山梨醇；

以稀釋劑的總質量為100%計，

所述第一稀釋劑的含量為20%~45%，

所述第二稀釋劑的含量為5%~25%，

余量為所述第三稀釋劑；

所述制備方法不采用濕法造粒和干法造粒工藝。

2.如權利要求1所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述磷酸奧司他韋的D90粒徑為40~400μm。

3.如權利要求2所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述第一稀釋劑、所述第二稀釋劑和所述第三稀釋劑的粒度分別獨立的為：D99粒徑≤350μm，D50粒徑≤250μm，D10粒徑為80~120μm。

4.如權利要求1~3任一所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述助懸劑選自：羧甲基纖維素鈉、黃原膠、可分散纖維素中的至少一種；

和/或，所述遮光劑選自：二氧化鈦和/或氧化鋅；

和/或，所述香味劑選自：橙子味香精、檸檬味香精、酸奶味香精、草莓味香精、香蕉味香精中的至少一種。

5.如權利要求4所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述含有磷酸奧司他韋的藥物組合物中，水分含量≤1.0%；

和/或，所述含有磷酸奧司他韋的藥物組合物中，還原糖含量≤0.12%。

6.一種根據權利要求1-5任一項所述的制備方法制備的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物，其特征在于，包括如下重量份數的原料組分：

磷酸奧司他韋 15~45份，

稀釋劑 830~920份，

穩定劑 40~70份，

助懸劑 3~20份，

遮光劑 3~20份，

防腐劑 1~5份，

香味劑 1~10份，

甜味劑 1~5份。

7.如權利要求6所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物，其特征在于，所述磷酸奧司他韋的D90粒徑為40~400μm；

和/或，所述稀釋劑的D99粒徑≤350μm，D50粒徑≤250μm，D10粒徑為80~120μm。

8.如權利要求6或7所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物，其特征在于，所述助懸劑選自：羧甲基纖維素鈉、黃原膠、可分散纖維素中的至少一種；

和/或，所述遮光劑選自：二氧化鈦和/或氧化鋅；

和/或，所述香味劑選自：橙子味香精、檸檬味香精、酸奶味香精、草莓味香精、香蕉味香精中的至少一種。

9.如權利要求8所述的含有磷酸奧司他韋的藥物組合物，其特征在于，所述含有磷酸奧司他韋的藥物組合物中，水分含量≤1.0%；

和/或，所述含有磷酸奧司他韋的藥物組合物中，還原糖含量≤0.12%。