[發明專利]氮雜吲唑聯吡啶衍生物髓細胞增殖抑制劑及其制備方法與在制藥中的應用

有效

• 申請號: 202110048938.0
• 申請日: 2021-01-14
• 公開（公告）號: CN112724134B
• 公開（公告）日: 2022-04-01
• 發明（設計）人: 周亞明;凌云;賈瑜;楊永泰;劉小鋒;陳珍霞;鄧名莉;楊成斌
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/501;A61K45/06;A61P35/00;A61P37/06;A61P35/02
• 代理公司: 上海科盛知識產權代理有限公司 31225
• 代理人: 顧艷哲

1.一種氮雜吲唑聯吡啶衍生物髓細胞增殖抑制劑，其特征在于，該抑制劑具有通式(I)所示結構的化合物，或其藥學上可接受的鹽：

上述式I中：

R₁為-CH₂＝CR_aR_b、R₂₁-苯基、R₂₂-吡啶基、甲基吡唑、吡咯、嗎啉或嘧啶；

R₂為F、NR_aR_c或CHR_aR₃₁；

R₃為Cl、OCH₃或OCH₂CH₃；

R_a為H或C_1-4烷基；

R_b為H、C_1-4烷基、環丙基或環己基；

R_c為H、C_1-4烷基、C_1-4烷基磺酰基、R₂₁-苯磺酰基或R₂₂-吡啶磺酰基；

R₂₁為H、F、Cl、2,4-二氟、3,5-二氟、3-氟-4-胺、-CONH₂、嗎啉或哌啶；

R₂₂為H、F、Cl、2-氟-5-氯、2-氟-4-胺、嗎啉或哌啶；

R₃₁為H、C_1-4烷基或-NH-hetCycle；

R₃₁中所述-NH-hetCycle，具有以下結構式中的任一種：

且R₃＝Cl或-OCH₃時，R₂＝NR_aR_c或CHR_aR₃₁；

R₂＝NR_aR_c，則R₁為R₂₁-苯基、R₂₂-吡啶基、甲基吡唑、吡咯或嗎啉；

R₂＝NR_aR_c且R_c是R₂₁-苯磺酰基，則R₂₂為F、2-氟-5-氯、2-氟-4-胺、嗎啉或哌啶；

R₂＝CHR_aR₃₁，則R₁為-CH₂＝CR_aR_b、R₂₁-苯基，甲基吡唑、哌啶、吡咯、嗎啉、嘧啶或噠嗪。