[發(fā)明專利]一對從酒茱萸提取的化合物A、B及其制備方法與應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110033623.9 | 申請日： | 2021-01-11 |
| 公開（公告）號： | CN112812085A | 公開（公告）日： | 2021-05-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 代麗萍;李紅彬;馮慶梅;許二平;王智民;張玲霞;張麗萍 | 申請（專利權(quán)）人： | 河南中醫(yī)藥大學 |
| 主分類號： | C07D307/88 | 分類號： | C07D307/88;A61K31/365;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 鄭州天陽專利事務(wù)所(普通合伙) 41113 | 代理人： | 聶孟民 |
| 地址： | 450046 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一對 茱萸 提取 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及從酒茱萸提取的化合物A、B及其制備方法與應(yīng)用，可有效解決從酒茱萸中制備新的化合物A、B，并實現(xiàn)在制備抗炎藥物中的應(yīng)用問題，酒茱萸加水煮沸提取，提取液減壓濃縮，上D101大孔吸附樹脂柱，依次用水、30%乙醇洗脫，收集30%乙醇部位洗脫液，減壓濃縮，得浸膏Fr.30%EtOH，經(jīng)硅膠柱色譜分離，二氯甲烷?甲醇梯度洗脫，收集100︰5的洗脫液，減壓濃縮，得浸膏Fr.30%EtOH?4，經(jīng)ODS柱色譜分離，用甲醇?水進行減壓梯度洗脫，收集30︰70的洗脫液，減壓濃縮，得浸膏Fr.30%EtOH?4?3；再經(jīng)Sephadex LH?20柱色譜分離，用甲醇洗脫，減壓回收溶劑，重結(jié)晶，得化合物A、化合物B。本發(fā)明易操作，導(dǎo)向性強，產(chǎn)品純度高，該化合物可有效用于制備抗炎的藥物，開拓了酒茱萸的新用途和藥用價值。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥，特別是一對從酒茱萸提取的化合物A、B及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)
山茱萸為山茱萸科(Cornaceae)植物山茱萸(Cornus officinalis Sieb.etZucc.)的干燥成熟果肉。在我國藥用歷史已有兩千余年，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，“味酸平，主心下邪氣，寒熱，溫中，逐寒濕痹，去三蟲，久服輕身，”具有補益肝腎，澀精固脫等功效，2018年被我國列為藥食同源的中藥。河南、陜西和浙江是山茱萸的三大主產(chǎn)地，其中河南產(chǎn)山茱萸占總產(chǎn)量的60％以上，其年產(chǎn)量4000余噸，年需求量在5000～6000余噸。臨床調(diào)節(jié)以及經(jīng)典名方中，山茱萸常以其炮制品酒茱萸入藥，如六味地黃丸、金匱腎氣丸等。
類風濕性關(guān)節(jié)炎是一種以關(guān)節(jié)滑膜組織炎癥所致關(guān)節(jié)滑膜細胞增殖、炎性細胞浸潤和為主要病理改變特征的自身免疫性疾病。其致殘率較高，約為發(fā)病率的35％。類風濕關(guān)節(jié)炎具體發(fā)病機制至今尚未完全明了。現(xiàn)代研究認為機體的免疫功能紊亂是引發(fā)類風濕關(guān)節(jié)炎的重要因素。目前沒有治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的有效藥物，因此，從傳統(tǒng)具有補益作用、免疫調(diào)節(jié)作的中醫(yī)藥中發(fā)現(xiàn)高效低度的治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的有效藥物成為研究的熱點。
近年來有山茱萸治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的報道，研究表明酒山茱萸提取物具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。但其物質(zhì)基礎(chǔ)尚不清晰，未見單體化的相關(guān)報道。現(xiàn)代中醫(yī)臨床多認為，酒茱萸較山茱萸可增強溫補肝腎，降低酸性作用等。遵循古人的入藥習慣，同時結(jié)合對酒茱萸的前期研究，希望從酒茱萸中獲得結(jié)構(gòu)新穎、抗炎活性強的新化合物，有效應(yīng)用于類風濕性關(guān)節(jié)炎的治療，但至今未見有公開報導(dǎo)。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一對從酒茱萸提取的化合物A、B及其制備方法與應(yīng)用，可有效解決從酒茱萸中制備新的化合物A、B，并實現(xiàn)在制備抗炎藥物中的應(yīng)用問題。
本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，一對從酒茱萸提取的化合物A、化合物B，是CornusgallatesA(化合物1)和CornusgallatesB(化合物2)，化合物結(jié)構(gòu)式為：
其制備方法包括以下步驟：
(1)取干燥的酒茱萸5kg，每次加水30～100L，100℃煮沸提取2～6次，每次提取2～4h，合并提取液，減壓濃縮至相當于含生藥0.1g/mL～2g/mL的濃縮液；
(2)將濃縮液上樣于徑高比1︰4～12的D101大孔吸附樹脂柱，依次用水10～25L、體積濃度30％乙醇30～50L進行梯度洗脫，流速為2～6mL/min，收集30％乙醇部位洗脫液，減壓濃縮，得到50℃相對密度1.2～1.4的浸膏Fr.30％EtOH；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于河南中醫(yī)藥大學，未經(jīng)河南中醫(yī)藥大學許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110033623.9/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
