[發(fā)明專利]一種3-羥基丁酰化修飾蛋白質(zhì)藥物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110020782.5 | 申請(qǐng)日： | 2021-01-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112341542B | 公開（公告）日： | 2021-05-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳國(guó)強(qiáng);李子華;張雨點(diǎn);吳赴清 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 清華大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K16/10 | 分類號(hào)： | C07K16/10;C07K1/107;A61K39/44 |
| 代理公司： | 北京知聯(lián)天下知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11594 | 代理人： | 張陸軍;張迎新 |
| 地址： | 100083*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 羥基 丁酰化 修飾 蛋白質(zhì) 藥物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種化合物修飾的蛋白質(zhì)藥物，其中，所述化合物具有如下結(jié)構(gòu)：；所述蛋白質(zhì)藥物為抗SARS-CoV-2 S蛋白B38，其中，所述抗SARS-CoV-2 S蛋白B38的氨基酸序列HKVYACEVTHQGLSSPVTK中第二位氨基酸發(fā)生3-羥基丁酰化修飾。
2.一種權(quán)利要求1所述的修飾的蛋白質(zhì)藥物的制備方法，其包括所述蛋白質(zhì)藥物與所述化合物進(jìn)行反應(yīng)的步驟。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)在縮合劑的存在下進(jìn)行。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述縮合劑選自：1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺、二環(huán)己基碳二亞胺、二異丙基碳二亞胺，及其鹽。
5.如權(quán)利要求2-4任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述蛋白質(zhì)藥物與所述化合物的比例為10-1000g：1mol。
6.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1所述的修飾的蛋白質(zhì)藥物，以及一種或多種藥學(xué)上可接受的輔料。
7.如權(quán)利要求1所述的修飾的蛋白質(zhì)藥物、權(quán)利要求6所述的藥物組合物在制備治療或診斷疾病的藥物中的應(yīng)用，所述疾病為SARS-CoV-2感染引起的疾病。
8.一種化合物在提高蛋白質(zhì)藥物的穩(wěn)定性、延長(zhǎng)蛋白質(zhì)藥物的半衰期、提高蛋白質(zhì)藥物的酰化修飾水平中的應(yīng)用，其中，所述化合物具有如下結(jié)構(gòu)：；所述蛋白質(zhì)藥物為抗SARS-CoV-2 S蛋白B38，其中，所述抗SARS-CoV-2 S蛋白B38的氨基酸序列HKVYACEVTHQGLSSPVTK中第二位氨基酸發(fā)生3-羥基丁酰化修飾。
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