[發明專利]用于局部施用于皮膚或粘膜的制劑

在審

• 申請號: 202080075312.2
• 申請日: 2020-09-25
• 公開（公告）號: CN114728184A
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 桑德里娜·塞邦
• 申請（專利權）人: 桑德里娜·塞邦
• 主分類號: A61Q19/00
• 分類號: A61Q19/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

本發明涉及用于局部施用于皮膚或粘膜的制劑，所述制劑包含含有酶復合物作為活性物質的粉狀組合物和旨在與所述粉狀組合物混合以獲得待施用的制劑的液體組合物，其中所述液體組合物包含溶劑，所述液體組合物和/或粉狀組合物還包含用于將所述粉狀組合物分散在所述液體組合物中的試劑。本發明還涉及用于包裝和分配這樣的制劑的系統。

本發明涉及用于局部(topical)施用于皮膚或粘膜的包含酶復合物的制劑，特別是在醫學和/或美容干預的情況下用于局部施用于皮膚或粘膜的包含酶復合物的制劑，以及用于包裝和分配這樣的制劑以用于局部施用的系統。

根據一個實施方案，所述酶復合物特別地包含透明質酸酶。該復合物可以包含其他酶，例如脂肪酶、蛋白酶、菠蘿蛋白酶和/或Q10輔酶。

透明質酸是廣泛存在于人和動物組織中，特別是皮膚中的生物制品，它在其中填充細胞間隙并且特別地參與組織的水化和內聚。

此外，透明質酸酶是一種酶或一組酶，其能夠降解透明質酸，由此增加組織的滲透性。在自然狀態下，在例如精子的質膜中發現透明質酸酶，這能夠使得精子通過降解存在于卵子的保護層中的透明質酸穿透所述卵子。

由于該特性，透明質酸酶在醫學上的使用頻繁，特別是與其他藥物聯合使用，以加速其在生物體中的分散。

透明質酸酶還廣泛用作美容醫學領域的注射劑，特別是為了糾正被認為不美觀的效果，或在由透明質酸的注射引起的副作用和/或并發癥的情況下，作為基于透明質酸的填充劑產品的所述注射的補充。

實際上，如果以過大的量、過于不均勻地和/或在皮膚的選擇不當的區域中注射填充劑產品，則處理的皮膚可能具有矯正缺陷，使其外觀不自然的，特別是不對稱和/或腫脹，如果在面部進行注射，則這是更加有害的。

此外，這樣的注射可能導致副作用和/或可能對健康有害的醫學并發癥，例如水腫、栓塞等。

因此，為了糾正這些副作用，可以用透明質酸酶處理皮膚，特別是通過將包含透明質酸酶的制劑注射到所述皮膚中，如例如在以下文章中所解釋的：

-“Hyaluronidase in the correction of hyaluronic acid-based fillers:areview and a recommendation for use”(RZANY,BECKER-WEGERICH,BACHMANN,ERDMANN,WOLLINA,Journal of Cosmetic Dermatology,2009年12月)；

-“The Kinetics of Reversible Hyaluronic Acid Filler Injection TreatedWith Hyaluronisade”(JUHASZ,LEVIN,MARMUR,Dermatologic Surgery,第43卷(6),第841-847頁,American Society for Dermatology Surgery,2017年6月)；

-“Hyaluronidase in cosmiatry:what should we know？”(ADA REGINATRINDADE DE ALMEIDA,ANA FLAVIA NOGUEIRA SALIBA,Surgical and CosmeticDermatology,第7卷(3),2015年1月)。

特別地，這樣的制劑可以通過在適合的溶劑中混合包含透明質酸酶的粉狀組合物來制備，所述混合優選臨時進行以保持(多種)透明質酸酶的穩定性直至其使用。

為了限制與皮下注射相關的創傷(血腫、瘀傷、水腫等)的風險，還可以考慮通過在皮膚外層上或粘膜上局部施用適合的制劑來施用透明質酸酶。