[發明專利]神經炎癥或炎性腦部病癥的治療和預防

在審

• 申請號: 202080072906.8
• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN114630664A
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: M·庫珀;L·奧尼爾
• 申請（專利權）人: 英夫拉索姆有限公司
• 主分類號: A61K31/415
• 分類號: A61K31/415;A61P25/06;A61P25/28;A61P25/00
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 王珺;段丹輝

1.一種式(I)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其用于在神經炎癥或炎性腦部病癥的治療或預防中使用。

2.如權利要求1所述使用的化合物或鹽，其用于在炎性腦部病癥的治療或預防中使用。

3.如權利要求2所述使用的化合物或鹽，其中所述炎性腦部病癥為多發性硬化癥。

4.如權利要求2所述使用的化合物或鹽，其中所述炎性腦部病癥為自身免疫源性無菌性腦膜腦炎。

5.如權利要求2所述使用的化合物或鹽，其中所述炎性腦部病癥為偏頭痛。

6.如權利要求2至5中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述炎性腦部病癥的治療或預防包括神經炎癥的治療或預防。

7.如權利要求1所述使用的化合物或鹽，其用于在神經炎癥的治療或預防中使用。

8.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述治療或預防包括所述化合物或其鹽的口服施用。

9.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述化合物或鹽是鈉鹽。

10.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述化合物或鹽是單鈉鹽。

11.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述化合物或鹽是一水合物。

12.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述化合物或鹽是結晶的。

13.如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽，其中所述化合物或鹽是結晶一水合單鈉鹽。

14.如權利要求13所述使用的化合物或鹽，其具有這樣的XRPD譜，所述XRPD譜包含在以下位置的峰：4.3°2θ、8.7°2θ和20.6°2θ，均為±0.2°2θ。

15.如權利要求13或14所述使用的化合物或鹽，其具有這樣的XRPD譜，其中10個最強峰包括5個或更多個具有選自以下的2θ值的峰：4.3°2θ、6.2°2θ、6.7°2θ、7.3°2θ、8.7°2θ、9.0°2θ、12.1°2θ、15.8°2θ、16.5°2θ、18.0°2θ、18.1°2θ、20.6°2θ、21.6°2θ和24.5°2θ，均為±0.2°2θ。

16.一種藥物組合物，其包含藥學上可接受的賦形劑和如前述權利要求中任一項所述使用的化合物或鹽。

17.如權利要求16所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物適合于口服施用。

18.一種用于治療或預防有需要的患者的神經炎癥或炎性腦部病癥的方法，其中所述方法包括向所述有需要的患者施用治療或預防有效量的式(I)化合物：

或其藥學上可接受的鹽。

19.如權利要求18所述的方法，其用于治療或預防炎性腦部病癥。

20.如權利要求19所述的方法，其中所述炎性腦部病癥為多發性硬化癥。

21.如權利要求19所述的方法，其中所述炎性腦部病癥為自身免疫源性無菌性腦膜腦炎。

22.如權利要求19所述的方法，其中所述炎性腦部病癥為偏頭痛。