[發(fā)明專利]用于治療炎性皮膚病的局部組合物和方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202080036620.4
• 申請日: 2020-04-16
• 公開（公告）號: CN114206312A
• 公開（公告）日: 2022-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·戴維森;J·塞基;J·安德雷森
• 申請（專利權(quán)）人: 阿佐拉治療股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/06;A61K31/00;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/22;A61P17/04;A61P17/06
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 劉曉東

1.一種局部組合物，其包含：

油質(zhì)化合物、溶劑和約0.001重量％至0.3重量％的靛玉紅。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物還包含非天然存在的蠟。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述蠟以約12重量％至60重量％的量存在于所述組合物中。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或權(quán)利要求3所述的組合物，其中所述蠟在室溫(約25℃)下是固體。

5.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述蠟選自蜂蠟、石蠟、鯨蠟醇和羊毛脂。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述油質(zhì)化合物在室溫(約25℃)下是液體。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述油質(zhì)化合物以約8-90重量％，或約15-80重量％，或約20-65重量％存在于所述組合物中。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述溶劑是非質(zhì)子溶劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述溶劑的分子量小于約100g/mol。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述溶劑以約2.5-35重量％存在于所述組合物中。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的組合物，其中所述溶劑選自二甲基亞砜、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甘醇單乙醚、肉豆蔻酸異丙酯、甘油和/或丙二醇。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述溶劑是兩種或更多種溶劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的組合物，其中所述兩種或更多種溶劑選自丙二醇、二甲基亞砜、肉豆蔻酸異丙酯和N-甲基-2-吡咯烷酮。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的組合物，其還包含表面活性劑、增稠劑或兩者。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述靛玉紅是合成靛玉紅。

16.一種局部組合物，其包含：

以大于約0.01重量％且等于或小于0.2重量％的量存在的合成靛玉紅，和

形成軟膏的藥學(xué)上可接受的載體，其中所述靛玉紅基本上完全溶解在所述軟膏中，

其中所述合成靛玉紅包含少于0.1重量％的靛青、色胺酮和青黛酮，并且其中所述組合物在以10mg/cm²局部施用于人體皮膚時，提供以下的一種或多種：(i)非治療性的全身性血液水平的靛玉紅，(ii)當(dāng)施用于皮膚24小時時，超過約14.7ng/cm²的靛玉紅進(jìn)入表皮，(iii)當(dāng)施用于皮膚24小時時，超過約16.9ng/cm²的靛玉紅進(jìn)入真皮；以及(iv)相對于缺少合成靛玉紅的相同組合物，皮膚中CYP1A1的上調(diào)超過100倍。

17.一種用于治療化膿性汗腺炎(HS)或緩解與HS相關(guān)癥狀的方法，其包括：

向受試者施用治療有效量的包含芳香烴受體(AhR)激動劑的組合物，由此治療或預(yù)防所述受試者的HS或緩解與HS相關(guān)的癥狀。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中所述組合物是根據(jù)權(quán)利要求1-16中任一項(xiàng)的組合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求17或權(quán)利要求18所述的方法，其中施用包括將所述組合物局部施用至受試者上受HS影響的區(qū)域。