[發明專利]肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物

在審

• 申請號: 202080011101.2
• 申請日: 2020-01-28
• 公開（公告）號: CN113382775A
• 公開（公告）日: 2021-09-10
• 發明（設計）人: 芹澤崇;成見英樹;森勝之;佐藤干也
• 申請（專利權）人: 東麗株式會社
• 主分類號: A61P43/00
• 分類號: A61P43/00;C07K14/475;C07K17/10;A61K47/60;A61K38/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張桂霞;梅黎

1.肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其中，1分子的叉形聚乙二醇與2分子的肝細胞生長因子或其活性片段的各自的羧基末端區域進行共價鍵合而形成同源二聚體。

2. 權利要求1所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其由通式(I)表示：

[化學式1]

式中，PEG表示叉形聚乙二醇的結構部分，L表示對水解穩定的支鏈部分，HGF表示肝細胞生長因子或其活性片段，X表示鍵合部分，該鍵合部分提供叉形聚乙二醇與肝細胞生長因子或其活性片段的共價鍵合。

3.權利要求2所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其中，在通式(I)中，PEG表示包含-(CH₂CH₂O)n-的結構，該結構形成直鏈結構或支鏈結構，n為2～2300。

4. 權利要求1～3中任一項所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其由通式(II)表示：

[化學式2]

式中，X和HGF如上述所定義。

5.權利要求1～4中任一項所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其中，上述叉形聚乙二醇的支鏈部分的支鏈原子與官能團的距離為20?以下，該官能團提供上述叉形聚乙二醇與上述肝細胞生長因子或其活性片段的共價鍵合。

6.權利要求1～5中任一項所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其中，上述肝細胞生長因子的活性片段為NK1。

7. 權利要求6所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物，其中，上述NK1由序列表的SEQ ID NO: 2所示的氨基酸序列、或與該氨基酸序列具有90%以上的序列同一性的氨基酸序列構成。

8.藥物，該藥物含有權利要求1～7中任一項所述的肝細胞生長因子或其活性片段的聚乙二醇修飾物作為有效成分。