[發明專利]胃滯留片

在審

• 申請號: 202011615819.0
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN113116850A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: 李偉;潘陽;童偉勤
• 申請（專利權）人: 廣州玻思韜控釋藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K9/22;A61K31/155;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/10;A61K45/06;A61P3/10
• 代理公司: 北京華夏泰和知識產權代理有限公司 11662
• 代理人: 陰亮

公開了胃滯留片，其包含片芯和緩釋層，其中所述片芯含有第一活性藥物成分和膨脹劑，所述緩釋層含有包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物與包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物的重量比為1:4至1:8，以及所述第一活性藥物成分為鹽酸二甲雙胍。

領域

本公開大體上涉及醫藥領域。更具體地，本申請涉及藥物制劑領域。

背景

胃內滯留釋藥系統是利用胃腸道局部pH值、胃腸道酶、制劑在胃腸道的轉運機制等生理學特性，通過改變制劑的物理化學性質以延長藥物在胃內滯留時間的給藥系統。

概述

一方面，本公開涉及胃滯留片，其包含片芯和緩釋層，其中所述片芯含有第一活性藥物成分和膨脹劑，所述緩釋層含有包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物與包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物的重量比為1:4至1:8，以及所述第一活性藥物成分為鹽酸二甲雙胍。

另一方面，本公開涉及制備胃滯留片的方法，其包括制備含有第一藥物活性成分和膨脹劑的片芯；以及對所述片芯進行緩釋層包衣，從而得到所述胃滯留片，其中所述緩釋層含有包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物與包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物的重量比約為1:4至1:8，以及所述第一活性藥物成分為鹽酸二甲雙胍。

再一方面，本公開涉及由包括以下步驟的方法制備得到的胃滯留片，制備含有第一藥物活性成分和膨脹劑的片芯；以及對所述片芯進行緩釋層包衣，從而得到所述胃滯留片，其中所述緩釋層含有包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物，所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物與包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物的重量比約為1:4至1:8，以及所述第一活性藥物成分為鹽酸二甲雙胍。

又一方面，本公開涉及改善個體的順應性的方法，其包括向需要所述方法的所述個體給予胃滯留片，其中所述胃滯留片包含片芯和緩釋層，其中所述片芯含有第一活性藥物成分和膨脹劑，所述緩釋層含有包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物，所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯單體的聚合物與包含聚醋酸乙烯酯和聚維酮的混合物的重量比約為1:4至1:8，以及所述第一活性藥物成分為鹽酸二甲雙胍。

附圖簡要說明

圖1示出了本公開實施例1的鹽酸二甲雙胍緩釋片棱角處的電子顯微鏡照片。

圖2示出了本公開實施例1的鹽酸二甲雙胍緩釋片平滑處的電子顯微鏡照片。

圖3示出了本公開實施例2的鹽酸二甲雙胍緩釋片棱角處的電子顯微鏡照片。

圖4示出了本公開實施例2的鹽酸二甲雙胍緩釋片平滑處的電子顯微鏡照片。

圖5示出了本公開實施例3的鹽酸二甲雙胍緩釋片棱角處的電子顯微鏡照片。

圖6示出了本公開實施例3的鹽酸二甲雙胍緩釋片平滑處的電子顯微鏡照片。

圖7示出了本公開實施例4的鹽酸二甲雙胍緩釋片棱角處的電子顯微鏡照片。

圖8示出了本公開實施例4的鹽酸二甲雙胍緩釋片平滑處的電子顯微鏡照片。

圖9示出了本公開實施例5的鹽酸二甲雙胍緩釋片棱角處的電子顯微鏡照片。

圖10示出了本公開實施例5的鹽酸二甲雙胍緩釋片平滑處的電子顯微鏡照片。