[發明專利]一種治療過敏性疾病的口腔速溶膜及其制備方法

在審

• 申請號: 202011572421.3
• 申請日: 2020-12-28
• 公開（公告）號: CN112641763A
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 龔太權;夏能斌;朱姣
• 申請（專利權）人: 重慶健能醫藥開發有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/495;A61K47/38;A61K47/10;A61P37/08
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 王海軍;盧勝斌

本發明公布了一種治療過敏性疾病的口腔速溶膜及其制備方法，包括以下組分：鹽酸西替利嗪、成膜材料、增塑劑、甜味劑和pH調節劑；各組分的重量份為：鹽酸西替利嗪2.5?10份、成膜材料30?70份、增塑劑2?10份、甜味劑0.2?0.5份和pH調節劑0.5?1.0份。作為本發明進一步優化的技術方案，所述鹽酸西替利嗪口腔速溶膜外觀良好，柔韌性適中，口感良好，溶化時限短，起效迅速，攜帶方便，服藥順應性好，并且制備工藝簡單，成本低。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種鹽酸西替利嗪口腔速溶膜及其制備方法。

背景技術

鹽酸西替利嗪(cetirizine hydrochloride)，化學名：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽，分子式：C21H25ClN2O3·2HCl；分子量：461.81；化學結構式如下：

鹽酸西替利嗪為白色或類白色結晶性粉末；無臭、味苦。在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中幾乎不溶。西替利嗪是人體內羥嗪的代謝產物，動物實驗證明鹽酸西替利嗪為選擇性組胺H1受體拮抗劑，抑制組胺的傳遞作用，還可抑制參與變態反應的血管活性肽及P物質，減少炎癥細胞的移動，有效地抑制皮膚變態反應，對變態反應發作時的嗜酸粒細胞的活化與趨化有抑制作用；對變應原皮膚試驗，鼻粘膜及支氣管激發試驗亦有明顯的抑制作用。

鹽酸西替利嗪是一種抗過敏藥，是新一代H1受體拮抗劑，屬第二代H1抗組胺藥，無抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，極少透過血腦屏障，對中樞性H1受體的親和性低，臨床使用時中樞抑制作用較輕。對不同化學誘導性介質包括血管活性多肽、P物質及神經肽等和嗜酸性粒細胞趨化反應有抑制作用，口服見效快，作用強而持久。副作用輕微，表現為嗜睡、疲勞，表情淡漠、注意力不集中等，一般不必停藥。臨床上用于治療季節性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。

西替利嗪口服后經由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間(tmax)為1.0±0.5h，血藥峰濃度為300ng/ml。藥代動力學參數(例如峰值血漿濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC))的分布是單峰的。西替利嗪的吸收程度不會隨食物的增加而降低，盡管吸收率會降低。當西替利嗪以溶液，膠囊或片劑形式給藥時，生物利用度的程度相似，表觀分布體積為0.50L/kg。西替利嗪與血漿蛋白結合率高，可以達到93±0.3％，血漿半衰期約10小時，約70％以原形藥物隨尿液排泄，少量從糞便排泄。

西替利嗪作為一種強效抗過敏藥物，由于其抗組胺作用強，療效與安全性好，患者服藥次數少、用藥劑量低、副作用小，對西替利嗪藥物的研究與開發眾多，目前鹽酸西替利嗪主要制劑為片劑、口服液、滴劑、口腔崩解片等類型，由于口崩片、膠囊、普通片為固體制劑，老年人、兒童患者服用存在一定的困難，起效慢，在沒有水的情況下難以服用。對于口服液和滴劑，雖然起效快，但服用時需定量杯、藥匙或滴管，并且液體制劑穩定性差，攜帶不方便，對于藥品的包裝、儲存、運輸要求極為嚴格。

口腔速溶膜具有置于口腔內，立即溶解釋放藥物，無需開水送服，吞咽后在胃腸道立即釋放等優點。因此，開發一種鹽酸西替利嗪口腔速溶膜，將具有重要的市場價值和社會效益。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種鹽酸西替利嗪口腔速溶膜，其溶化時間短，釋放藥物迅速，且無需用水吞服，口感良好；

本發明所要解決的另一個技術問題是提供一種所述鹽酸西替利嗪口腔速溶膜的制備方法，該方法工藝簡易，所制得的口腔速溶膜具有較高的機械強度及耐磨性。

為解決上述技術問題，本發明所采取的技術方案是：

本發明首先公開了一種鹽酸西替利嗪口腔速溶膜，包括以下各組分：鹽酸西替利嗪、成膜材料、增塑劑、甜味劑和pH調節劑。