[發明專利]一種右雷佐生的制備方法有效
| 申請號： | 202011570150.8 | 申請日： | 2020-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN114685383B | 公開（公告）日： | 2023-09-08 |
| 發明（設計）人： | 李江;丁兆;胡和平;趙雄;李正嬌 | 申請（專利權）人： | 四川匯宇制藥股份有限公司;四川匯宇海玥醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/08 | 分類號： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁 |
| 地址： | 641000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 右雷佐生 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種右雷佐生的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(S)-1,2-丙二胺四乙酸和尿素在一定反應溶劑作用下進行關環反應，得到右雷佐生；
所述(S)-1,2-丙二胺四乙酸和尿素的摩爾比為1：3；
所述反應溶劑為N,N-二甲基乙酰胺或二甲基亞砜；
所述反應溶劑與(S)-1,2-丙二胺四乙酸的比例為2～4mL：1g；
所述反應的溫度為130～180℃；所述反應的時間為3～6h；
所述關環反應后還包括：
在反溶劑中進行析晶；
所述反溶劑為乙醇；
所述反溶劑的用量為反應溶劑體積的1～10倍。
2.根據權利要求1所述的右雷佐生的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：向反應瓶中加入15ml二甲亞砜、2.98g尿素、5.07g(S)-1,2-丙二胺四乙酸，攪拌下升溫至180℃，反應3h，加入30ml乙醇室溫攪拌1h，抽濾，干燥得右雷佐生。
3.根據權利要求1所述的右雷佐生的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
向反應瓶中加入15ml?N,N-二甲基乙酰胺、2.98g尿素、5.01g(S)-1,2-丙二胺四乙酸，攪拌下升溫至160℃，反應6h，加入105ml乙醇室溫攪拌1h，抽濾，干燥得右雷佐生。
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