[發明專利]一種麥角硫因脂質復合物凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 202011534058.6
• 申請日: 2020-12-23
• 公開（公告）號: CN112535644B
• 公開（公告）日: 2022-10-11
• 發明（設計）人: 李海剛;張淳;張增濤;姜亮
• 申請（專利權）人: 臨沂大學;山東仁瑞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/34;A61K8/86;A61K8/55;A61K8/04;A61Q19/08
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 安麗艷

本發明公開一種麥角硫因脂質復合物凝膠及其制備方法，屬于高分子材料技術領域。本發明復合物凝膠包括以下重量份的原料制備而成：麥角硫因1份、磷脂8?20份、多元醇酯類0.2?1.5份、卡波姆10?20份、甘油60?150份、丙二醇10?50份、N?三甲基殼聚糖5?20份、卡松0.1?0.2份。本發明通過加入多元醇酯，并進行加熱回流，多元醇酯促進磷脂對于活性物質麥角硫因的包覆，三者相互作用形成穩定的麥角硫因脂質復合物，所得終產物，麥角硫因由于被穩定的包覆，可以有效抵御皮膚酸性環境對于麥角硫因抗氧化性的破壞，24小時皮膚滯留量可以達到389μg/cm²，且制備工藝簡單易操作，具有廣闊的市場應用前景。

技術領域

本發明屬于高分子材料技術領域，具體涉及一種麥角硫因脂質復合物凝膠及其制備方法。

背景技術

麥角硫因是一種天然小分子氨基酸，化學名為2-巰基-L-組氨酸三甲基內鹽，具有顯著的抗氧化、抵御紫外線(UV)和γ射線引起的損傷、保護細胞等多種功能，是一種天然的抗氧化劑。麥角硫因在某些蘑菇品種、紅豆、黑豆、紅肉、肝、腎和多種谷物中含量豐富，而在絕大多數生物體中的含量都很少，它僅能由食用菌、藍藻類細菌、分支桿菌和非酵母類真菌這些微生物合成，人類和其他哺乳動物則僅能通過飲食攝入麥角硫因。與常見氧化劑(如谷胱甘肽、抗壞血酸等)相比，麥角硫因作為天然抗氧化劑安全、無毒,強大的體外抗氧化性、獨特的抗自動氧化性和天然安全性使麥角硫因在化妝護膚領域極具開發和利用價值，市場潛力巨大。

皮膚具有角質層生理屏障，滲透入皮膚是護膚活性分子發揮護膚作用的關鍵，常用的皮膚促滲劑主要包括月桂氮酮、油酸，肉豆蔻酸異丙酯，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亞砜及表面活性劑類等，促進皮膚滲透的傳統方法是將這些皮膚促滲劑與活性分子物理混合來增強活性分子的皮膚滲透性，主要依靠皮膚促滲劑打開皮膚角質層屏障，破壞皮膚角質層結構，長期使用會引起皮膚刺激性。脂質體是一種磷脂雙分子層囊泡，用于皮膚給藥的載體可以促進活性分子的透皮吸收，生物相容性好，幾乎無刺激性小，但是脂質體對于水溶性活性分子的包封率較低，穩定性差，用于促進水溶性小分子的透皮吸收效果有限。如何提升脂質體對于水溶性活性分子的包封率和穩定性，是目前亟待解決的問題。

活性分子滲透進入皮膚需要具有合適的油水分配系數，也就是說具有一定脂溶性的活性分子更容易滲透進入皮膚，麥角硫因是一種小分子水溶性氨基酸，如果預使麥角硫因透過角質層進入皮膚需要增加其脂溶性。而麥角硫因同時也存在著固有的缺陷，即其抗氧化特性極易受到皮膚酸性環境的破壞，導致其活性下降，這也是本發明要解決的技術問題之一。本發明發現麥角硫因可與一些多元醇酯類物質形成脂質復合物，所形成的脂質復合物增加了麥角硫因皮膚滯留量，同時可抵御酸性環境對麥角硫因抗氧化性的破壞。

發明內容

針對現有技術中脂質與水溶性活性物質存在的固有缺陷，本發明提供一種麥角硫因脂質多元醇復合凝膠材料，其極大的優化了脂質對于麥角硫因的包封率和穩定性出，同時可以起到保護麥角硫因的功效，促進麥角硫因在皮膚上的高效滲透，充分發揮其抗氧化等功效。

為實現上述技術目的，本發明所采用的技術方案為：

一種麥角硫因脂質復合物凝膠，包括以下重量份的原料制備而成：麥角硫因1份、磷脂8-20份、多元醇酯類0.2-1.5份、卡波姆10-20份、甘油60-150份、丙二醇10-50份、N-三甲基殼聚糖5-20份、卡松0.1-0.2份。

優選的，一種麥角硫因脂質復合物凝膠，包括以下重量份的原料制備而成：麥角硫因1份、磷脂20份、多元醇酯類1.5份、卡波姆20份、甘油150份、丙二醇50份、N-三甲基殼聚糖20份、卡松0.2份。

優選的，所述磷脂為卵磷脂、大豆磷脂、氫化大豆磷脂、磷脂酰膽堿中的一種或幾種。

優選的，所述多元醇酯類為十八醇、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯中的一種或者幾種。