[發明專利]锝-99m標記含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制備方法和應用在審
| 申請號： | 202011531190.1 | 申請日： | 2020-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN112625065A | 公開（公告）日： | 2021-04-09 |
| 發明（設計）人： | 張俊波;阮晴;張旭冉;馮俊紅;江雨豪;王學斌;唐志剛;陸潔;張站斌 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07F13/00 | 分類號： | C07F13/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K103/10 |
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| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 99 標記 含肼基尼古酰 胺基 fapi 衍生物 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種99mTc標記的含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物，結構通式為99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)，其結構如下式所示：
該結構式中：HYNIC-FAPI分子中肼基上的氮原子、共配體TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子與99mTc配位得到99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
2.如權利要求1所述化合物的制備方法，其工藝步驟如下：
a:配體HYNIC-FAPI的合成:
稱取適量FAPI于圓底燒瓶中，加入適量DMF溶解，然后加入適量三乙胺和化合物1，60℃反應24小時。反應結束后減壓蒸餾除去溶劑，柱層析純化(二氯甲烷-甲醇)得到配體HYNIC-FAPI；
具體合成路線為：
b:99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物的制備：
稱取適量的tricine、TPPTS、HYNIC-FAPI配體溶于生理鹽水中，調節溶液pH為5.0，向其中加入適量的新鮮淋洗的Na99mTcO4，沸水浴加熱30min即可得到所述的99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如權利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述配合物作為腫瘤顯像藥物在核醫學領域的應用。
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