[發明專利]香青藤在制備用于治療人膠質瘤的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202011506930.6
• 申請日: 2020-12-18
• 公開（公告）號: CN112472729B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: 李冬梅;韋潔;施祝梅;何俊慧;何飛;蘇啟表;韋桂寧;李懿;韋冬梅;李夢蝶
• 申請（專利權）人: 廣西壯族自治區中醫藥研究院
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/08
• 代理公司: 南寧市來來專利代理事務所(普通合伙) 45118
• 代理人: 來光業

本發明公開了香青藤在制備用于治療人膠質瘤的藥物中的應用，所述香青藤(Illigera aromaticfa S.Z.Huang et S.L.Mo)為蓮葉桐科青藤屬香青藤的干燥藤莖，對香青藤進行水提得到香青藤的水提物或采用有機溶劑對香青藤進行提取得到香青藤的有機溶劑提取物，提取方法為：取香青藤，加入溶劑進行浸泡處理，再加熱進行提取，合并多次提取的藥液進行濃縮即得。本發明首次發現香青藤及其提取物具有治療人膠質瘤的成藥潛力，可用于制備治療人腦部腫瘤的藥物，為人腦部腫瘤的內科治療開辟一條新途徑，且藥物制劑的制備方法簡單，成本低，成藥經濟效益好。

技術領域

本發明屬于中醫藥技術領域，具體涉及一種香青藤在制備用于治療人膠質瘤的藥物中的應用。

背景技術

膠質瘤是指起源于神經膠質細胞的腫瘤，是最常見的原發性顱內腫瘤，WHO中樞神經系統腫瘤分類將膠質瘤分為WHOI-Ⅳ級，WHOI、Ⅱ級為低級別膠質瘤，Ⅲ、Ⅳ級為高級別膠質瘤。膠質瘤是全球最常見和死亡率最高的腦腫瘤，成年人中，膠質瘤占所有腦部腫瘤的30％～40％，占腦部惡性腫瘤的80％左右，具有高發病率、術后高復發性、高病死率及低治愈率的特點，即所謂的“三高一低”。由于膠質瘤在生物學行為上呈現浸潤性生長，而且多位于腦的重要功能區，要在保證患者腦組織功能完整的情況下將腫瘤完全切除極為困難，所以藥物對膠質瘤的防治顯得極為重要。替莫唑胺是目前臨床上唯一可單獨用于膠質瘤治療的一線藥物(金標藥)。但是包括替莫唑胺和傳統的第一代抗膠質瘤藥物卡莫司汀、洛莫司汀、丙卡巴肼和順鉑等均是細胞毒的烷化劑，具有毒副作用大、耐藥性和療效有限等嚴重不足，而且，新型靶向藥物對膠質瘤的效果也不理想。因此，迫切需要研發新型抗膠質瘤藥物。

現有研究發現：紫河車提取物可抑制人腦膠質瘤細胞增殖，并誘導其凋亡（惠青山,等.中醫臨床研究,2017,9(17)）。大黃素能通過阻滯細胞周期于G0/G1期而抑制膠質瘤SHG44細胞的增殖，降低細胞的體外遷移及侵襲能力（魏長杰,等.山西醫科大學學報,2015,46(10)）。銀杏葉提取物(GBE)可抑制人腦膠質瘤U251細胞增殖，并誘導其凋亡（李國臣.中國醫學工程,2013,(5)）。半枝蓮提取物(ESB)可能通過下調端粒酶活性抑制人腦膠質瘤U251細胞的增殖、誘導U251細胞凋亡（孟輝.中華神經醫學雜志,2010,9(8)）。葡萄籽提取物F2不僅能顯著抑制人惡性膠質瘤細胞U-87的增殖，還能通過抑制甲酰肽受體（FPR）激動劑fMLF誘導的U-87細胞的趨化而抑制腫瘤細胞遷移，能抑制其FPR的表達，是一種很有開發潛力的新型抗膠質瘤藥物（張鳳嬌,等.沈陽藥科大學學報,2008,(S1)）。專利申請CN106860456 A公開了市售普通的青藤堿(無需經堿溶并重結晶處理)對人源性膠質瘤U87MG和SF767細胞株具有抑制作用，并隨劑量和時間的遞增而提高。并且，本發明的青藤堿能夠誘導自噬體的增加，能夠增加自噬囊泡的數量，促進人膠質瘤細胞LC3B-Ⅱ的表達增加，能夠誘導人膠質瘤細胞自噬性死亡，能夠抑制U87MG細胞異種移植瘤生長。專利申請CN110575456 A公開了從乳香中提取得到的11-羰基-β-乙酰乳香酸( AKBA ) 對人膠質瘤細胞A172和人乳腺癌細胞系MDA-MB-231的生長具有顯著有抑制作用，可用作神經膠質瘤和乳腺癌的治療藥物?？梢姡F有公開文件中也提出了不少中藥材的提取物在治療人膠質瘤方面具有一定的活性的，由于中藥具有副作用小、綜合治療能力強等優點，因此，開發中藥材提取物的新應用，積極探索新的可治療人膠質瘤的潛在藥物靶標，尋找新型的治療人膠質瘤的藥物是當今臨床亟需解決的重要問題。