[發明專利]一系列苯并噁唑酮類衍生物的結構、制備方法及用途在審
| 申請號： | 202011441028.0 | 申請日： | 2020-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN112574136A | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發明（設計）人： | 朱長進;馬兵;張新 | 申請（專利權）人： | 北京理工大學 |
| 主分類號： | C07D263/58 | 分類號： | C07D263/58;A61K31/423;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100081 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一系列 酮類 衍生物 結構 制備 方法 用途 | ||
1.一種式Ⅰ所示的化合物或其藥學上可以接受的鹽或它們的混合物，
其中，X為-、或-CH＝CH-；
R1和R2各自獨立地選自氫、羥基、甲氧基、或三氟甲基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物為下列化合物中的一個：
3.一種制備權利要求1所述的化合物其藥學上可以接受的鹽或它們的混合物的方法，所述方法包括以下步驟：
(i)以化合物Ⅰa為原料，用1,1'-羰基二咪唑作為酰化試劑進行反應，由此得到化合物Ⅰb；
(ⅱ)以化合物Ⅰb為原料，在堿存在下，通過C-N鍵的生成在1位N上偶聯上乙酸甲酯，由此得到化合物Ⅰc：
(ⅲ)以化合物Ⅰc為原料，在惰性條件、堿和金屬催化劑存在下，通過C-C鍵的生成在3位C上偶聯上取代或未取代的芳基、或芳烷基，由此得到化合物Ⅰd：
(ⅳ)以化合物Ⅰd為原料進行水解反應，由此得到化合物Ⅰe；
4.一種權利要求1或2所述的或其藥學上可以接受的鹽或它們的混合物在制備用于預防或治療糖尿病并發癥的藥物中的用途。
5.一種醛糖還原酶抑制劑，其包含權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可以接受的鹽或它們的混合物。
6.一種用于預防或治療糖尿病并發癥的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含：治療有有效量的權利要求1或2所述的化合物、藥學上可以接受的鹽或它們的混合物作為活性成分；和藥學上可接受的載體、賦形劑或緩釋劑。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑、溶液劑、懸浮劑或氣霧劑，其所含活性成分占所述藥物組合物總重量的0.01-99.9％。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京理工大學，未經北京理工大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202011441028.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
