[發明專利]用于CGRP受體拮抗劑的制劑

在審

• 申請號: 202011381004.0
• 申請日: 2014-09-11
• 公開（公告）號: CN112545981A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: M·馬尤爾;L·R·阿蘭;S·索特伊維拉特;R·G·莫斯;R·諾夫辛格;L·勒普頓;W·許;F·弗拉納根
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4545;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/26;A61P25/06
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種液體藥物組合物，其包含(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氫螺[環戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其藥用鹽和藥用載體，其中所述載體的體積小于10mL。

2.權利要求1的液體藥物組合物，其包含(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氫螺[環戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺三水合物。

3.權利要求1的液體藥物組合物，其中所述載體包括：親水性載體；和水溶性表面活性劑或水溶性表面活性劑的混合物。

4.權利要求3的液體藥物組合物，其中所述親水性載體包括水、二醇、二醇酯或其組合。

5.權利要求4的液體藥物組合物，其包含：選自丙二醇和PEG的二醇；和選自有機酸的甘油酯、丙二醇酯或其混合物的二醇酯。

6.權利要求5的液體藥物組合物，其中二醇選自丙二醇、PEG-400、甘油及其混合物。

7.權利要求5的液體藥物組合物，其中二醇酯選自甘油三乙酸酯、檸檬酸三乙酯及其混合物。

8.權利要求3的液體藥物組合物，其中所述水溶性表面活性劑選自VitE-TPGS、泊洛沙姆、吐溫20、吐溫80和司盤20及其組合。

9.權利要求8的液體藥物組合物，其中所述水溶性表面活性劑選自VitE-TPGS、泊洛沙姆、泊洛沙姆與吐溫20、泊洛沙姆與吐溫80、泊洛沙姆與司盤20、VitE-TPGS與吐溫20、VitE-TPGS與吐溫80及VitE-TPGS與司盤20。

10.權利要求3的液體藥物組合物，其中所述水溶性表面活性劑按所述組合物的重量計以約0.1％至15.0％的量存在。

11.權利要求10的液體藥物組合物，其中所述水溶性表面活性劑按所述組合物的重量計以2.5％至10％的量存在。

12.權利要求11的液體藥物組合物，其中所述水溶性表面活性劑為VitE-TPGS或泊洛沙姆。

13.權利要求1的液體藥物組合物，其中(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氫螺[環戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其鹽按所述組合物的重量計以約0.01％至3.0％的量存在。

14.權利要求13的液體藥物組合物，其中(S)-N-((3S,5S,6R)-6-甲基-2-氧代-5-苯基-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-3-基)-2’-氧代-1’,2’,5,7-四氫螺[環戊并[b]吡啶-6,3’-吡咯并[2,3-b]吡啶]-3-甲酰胺或其鹽按所述組合物的重量計以0.25％至2.0％的量存在。

15.權利要求1的液體藥物組合物，其中所述載體的體積小于5mL。

16.權利要求1的液體藥物組合物，其還包含一種或多種選自以下的藥用賦形劑：防成核聚合物、抗氧化劑、螯合劑、酸化劑、氯化鈉、著色劑、甜味劑和矯味劑。

17.權利要求1的液體藥物組合物，其包含丙二醇、PEG-400、水、VitE-TPGS、聚維酮、三氯蔗糖、薄荷醇及薄荷或歐薄荷矯味劑。