[發明專利]化合物F-C在制備預防和/或治療心臟損傷的產品中的用途

有效

• 申請號: 202011323497.2
• 申請日: 2020-11-23
• 公開（公告）號: CN112370463B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 王洪倫;周文娜;胡娜
• 申請（專利權）人: 中國科學院西北高原生物研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P39/02;A61P9/00
• 代理公司: 成都華風專利事務所(普通合伙) 51223
• 代理人: 杜朗宇;周丹妮

本發明公開了化合物F?C在制備預防和/或治療心臟損傷的產品中的用途，對化合物F?C進行了活性研究，驗證了化合物F?C能夠降低心臟與體重之比，并通過降低羥脯氨酸含量抑制心肌細胞纖維化，從而抑制心肌細胞外基質的增生，還可以明顯抑制心肌毒性作用誘導的細胞凋亡，通過下調p?JNK和/或Cleaved?Caspase?3的表達水平緩解H9c2心肌細胞毒性作用，實現預防和/或治療心肌細胞毒性的效果，可用于制備預防或治療心肌損傷相關疾病的藥物。

技術領域

本發明涉及黃酮類化合物的醫藥用途領域，具體涉及一種黃酮類化合物F-C的用途。

背景技術

目前，許多藥物在治療過程中會帶來心肌毒性的副作用，尤其是在惡性腫瘤的化學療法中，所使用的細胞抑制劑會引起嚴重的心臟毒性，對患者的預后和康復產生了不良影響。

據報道，蒽環類藥物普遍具有心臟毒性，而此類藥物由于具有較好的抗腫瘤活性，在臨床中被廣泛用途。以應用最多、最成功的蒽環類抗腫瘤藥物多柔比星(DOX)為例，它的蓄積和劑量依賴性的心肌細胞毒性是從藥物研發到臨床用途以來一直困擾腫瘤治療實踐的主要問題，表現在其治療劑量大于550mg/m²時誘發充血性心力衰竭發病率高達11％～30％，而致死率高達50％～60％。

因此，開發能夠減少心臟毒性物質對心臟的損傷、抗心臟毒性的物質具有重要的意義。

發明內容

本發明提供了一種從沙棘籽粕中提取得到的黃酮類化合物F-C在制備預防和/或治療心臟損傷產品中的用途，所述化合物F-C具有抑制心肌細胞外基質增生、預防和/或治療心肌纖維化、延緩心肌細胞凋亡、預防和/或治療心臟毒性物質所引起的心臟損傷或降低損傷的效果。

本發明提供一種化合物F-C在制備預防和/或治療心臟損傷的產品中的用途，所述化合物F-C結構式如下：

在本發明具體實施方式中，所述產品為抗心臟毒性的產品。

所述抗心臟毒性，是指可以預防或改善具有心臟毒性的物質對心臟的損傷。

在本發明具體實施方式中，所述心臟損傷選自心臟組織纖維化和/或心肌細胞凋亡。

進一步地，根據上述的用途，所述產品為可降低心臟與體重的比值的產品。

進一步地，根據上述的用途，所述產品為降低心臟組織中羥脯氨酸含量的產品。

進一步地，根據上述的用途，所述產品為延緩或抑制心肌細胞凋亡的產品。

在本發明具體實施方式中，所述產品為下調p-JNK和/或Cleaved-Caspase-3表達水平的產品；

進一步地，所述產品為p-JNK抑制劑和/或Cleaved-Caspase-3抑制劑。

所述p-JNK抑制劑是指可以使體內p-JNK含量降低的產品；所述Cleaved-Caspase-3抑制劑是指可以使體內Cleaved-Caspase-3含量降低的產品。·

在本發明具體實施方式中，所述產品的劑型選自片劑、顆粒劑、膠囊劑、栓劑、丸劑、溶液、混懸劑，優選片劑、溶液；進一步地，所述溶液選自注射液。

在本發明具體實施方式中，所述片劑的原料包括如下重量份組分：F-C10～50份、乳糖100～200份、淀粉10～20份、微晶纖維素50～80份、硬脂酸鎂1～10份、滑石粉1～10份；進一步為F-C?20份、乳糖150份、淀粉15份、微晶纖維素65份、硬脂酸鎂5、滑石粉5份；

進一步地，所述片劑的規格為每片總質量為250mg；