[發明專利]一種噻吩并嘧啶類化合物、其藥物組合物及應用

在審

• 申請號: 202011307455.X
• 申請日: 2020-11-20
• 公開（公告）號: CN114516883A
• 公開（公告）日: 2022-05-20
• 發明（設計）人: 陳旭星;陳艷紅;趙兆
• 申請（專利權）人: 蘇州優理生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61P35/02;A61P35/00;A61P1/16;A61P37/06;A61K31/519
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 李維盈

1.一種噻吩并嘧啶類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述噻吩并嘧啶類化合物的結構式如下式I所示：

其中，

R¹選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-8元雜環基、氰基、其中，R^1a、R^1b各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-8元雜環基；

R²選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C16碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元雜芳基、硝基、氰基、其中，R^2a、R^2b各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元雜芳基，或者連接在同一個N原子上的R^2a與R^2b可以與相連的N原子一起形成取代或未取代的包含1-3個選自N、O、S、P的雜原子的4-16元雜環；

A環選自取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的C5-C16雜芳基；

表示基團的連接位置。

2.根據權利要求1所述的噻吩并嘧啶類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R¹選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-8元雜環基、其中，R^1a、R^1b各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-8元雜環基；

優選地，所述R¹選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的4-8元雜環基，進一步優選為鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基，更進一步優選為甲基；

優選地，所述R²為H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C16碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元雜芳基、其中，R^2a、R^2b各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元雜芳基，或者連接在同一個N原子上的R^2a與R^2b可以與相連的N原子一起形成取代或未取代的包含1-3個選自N、O、S、P的雜原子的4-16元雜環；

優選地，A環選自取代或未取代的C5-C10芳基、取代或未取代的C5-C10雜芳基，進一步優選地，所述A環為其中p為0、1、2、3、4，R^a各自獨立的選自鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C16碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的C5-C16雜芳基、氨基、羥基、取代或未取代的C1-C6烷基砜基，或任意相鄰的2個R^a和與其相連的碳原子形成取代或未取代的4-8元雜環或取代或未取代的4-8元碳環基。

3.根據權利要求1或2所述的噻吩并嘧啶類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R²選自：

其中，R⁴、R^4a、R⁵分別獨立地選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C16碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元雜芳基、

其中，R⁶、R⁷各自獨立地選自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳環基、取代或未取代的4-16元雜環基，或者連接在同一個N原子上的R⁶與R⁷可以與相連的N原子一起形成取代或未取代的包含1-3個選自N、O、S、P的雜原子的4-16元雜環。