[發(fā)明專利]一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011303044.3 | 申請日： | 2020-11-19 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112245398A | 公開（公告）日： | 2021-01-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 謝洋;劉家俊;李雪梅 | 申請（專利權(quán)）人： | 成都恒瑞制藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/04;A61K47/12;A61K31/5383;A61P31/04 |
| 代理公司： | 成都立新致創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 51277 | 代理人： | 譚德兵 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 氧氟沙星 快速 釋放 制劑 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及醫(yī)藥加工領(lǐng)域，公開了一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑及其制備方法。所述鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑包括以下重量配比的組分：鹽酸左氧氟沙星100mg~200mg，交聯(lián)PVP 50mg~100mg，羧甲淀粉鈉15mg~45mg，乳糖20~80mg，微粉硅膠1mg~10mg，硬脂酸鎂1mg~2mg。本發(fā)明由鹽酸左氧氟沙星，稀釋劑，崩解劑和潤滑劑制成，所述稀釋劑為乳糖，所述崩解劑包括交聯(lián)PVP和羧甲淀粉鈉，所述潤滑劑由微粉硅膠和硬脂酸鎂。本發(fā)明采用粉末直接壓片法，加入快速崩解劑，故本發(fā)明制備的片劑，不會(huì)由于前期接觸水分而降低崩解性能，藥物以極微小的微粒、微晶或分子狀態(tài)存在，崩解劑通過毛細(xì)管作用或膨脹作用促使片劑崩解。故針對現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明能提高藥物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥品加工領(lǐng)域，涉及一種喹諾酮類抗生素制劑的制備方法，尤其涉及一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑及其制備方法。
背景技術(shù)
鹽酸左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制?？咕V廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
現(xiàn)市場上鹽酸左氧氟沙星制劑有片劑、膠囊劑，尚無快速釋放制劑上市?？焖籴尫胖苿┮话悴捎每焖俦澜鈩幬镆詷O微小的微粒、微晶或分子狀態(tài)存在，故能提高難溶性藥物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于針對目前市場上鹽酸左氧氟沙星制劑有片劑、膠囊劑，尚無快速釋放制劑的現(xiàn)狀，提供了一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑及其制備方法。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：
一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑，是由以下重量份成分制備而成：
鹽酸左氧氟沙星100mg~200mg，交聯(lián)PVP 50mg~100mg，羧甲淀粉鈉15mg~45mg，乳糖20~80mg，微粉硅膠1mg~10mg，硬脂酸鎂1mg~2mg。
本發(fā)明一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑主要活性成分為鹽酸左氧氟沙星，輔加崩解，填充劑，潤滑劑，并采用粉末直接壓片法壓片制成。由于沒有進(jìn)行顆粒壓片，片劑崩解后不會(huì)形成大團(tuán)狀顆粒，而是形成比表面積相對較大的細(xì)粉，可以較好地分布在體內(nèi)，提高片劑的分散均勻度，有助于藥物的釋放、吸收。
本發(fā)明一種鹽酸左氧氟沙星快速釋放制劑的制備方法，包括以下步驟：
按組分用量分別稱取鹽酸左氧氟沙星、交聯(lián)PVP、羧甲淀粉鈉、乳糖、微粉硅膠、硬脂酸鎂；
進(jìn)一步，將鹽酸左氧氟沙星、交聯(lián)PVP、羧甲淀粉鈉、乳糖、微粉硅膠、硬脂酸鎂分別過80～120篩；
進(jìn)一步，將過篩后的鹽酸左氧氟沙星、交聯(lián)PVP、羧甲淀粉鈉、乳糖混合均勻得到初步的原料混合物；
再進(jìn)一步，將微粉硅膠、硬脂酸鎂與初步的原料混合物進(jìn)一步混合，混合均勻后得到最終的原料混合物；
最后，將最終的原料混合物采用粉末壓片法壓片。
交聯(lián)PVP具有高的毛細(xì)管活性，因而能迅速地將水吸收到藥片中。由于內(nèi)部壓力超過了藥片的強(qiáng)度，以至藥片瞬間便告崩解。又由于交聯(lián)之間有著折疊分子鏈，所以當(dāng)水或水溶液滲入時(shí)，便被突如其來的沖擊而伸長，被迫立即分離。膨脹的結(jié)果使凈體積增加，使采用交聯(lián)PVP藥片崩解劑配制的藥片，立刻發(fā)生崩解。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于成都恒瑞制藥有限公司，未經(jīng)成都恒瑞制藥有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202011303044.3/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
