[發明專利]一種恩諾沙星鹽水合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011287422.3
• 申請日: 2020-11-17
• 公開（公告）號: CN112390754B
• 公開（公告）日: 2022-12-09
• 發明（設計）人: 方炳虎;龐虹;陳良柱;朱春陽;任田;侯麗敏;劉可欣
• 申請（專利權）人: 華南農業大學;廣東溫氏大華農生物科技有限公司
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;C07C59/245;C07C51/41;C07C51/43;A61P31/04;A61P31/00
• 代理公司: 廣州君咨知識產權代理有限公司 44437
• 代理人: 劉智君

1.一種恩諾沙星鹽水合物，其特征在于：該水合物的不對稱結構單元是由一個恩諾沙星陽離子、一個蘋果酸陰離子及三個水分子組成，空間群為單斜P2₁/c晶系，晶體學數據為：鍵長a=9.4993(2)?, b=36.6115(6)?, c=7.6192(2)?,鍵角α=90°，β=98.967(2)°，γ=90°，Z=4，V=2617.45(10)；其X射線粉末衍射圖譜在2θ值為9.170±0.2° 、10.307±0.2°、11.715±0.2°、16.751±0.2°、18.755±0.2°、21.029±0.2°、23.628±0.2°、25.144±0.2°、28.285±0.2°處具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的恩諾沙星鹽水合物，其特征在于：其紅外光譜圖在3455.1、3431.7、2637.5、2508.1、1709.9、1669.1、1631.1cm^-1處有特征吸收峰。

3.根據權利要求1所述的恩諾沙星鹽水合物，其特征在于：所述恩諾沙星鹽水合物的熔點在215.37±2℃。

4.一種如權利要求1所述的恩諾沙星鹽水合物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

S1、將恩諾沙星和蘋果酸按0.8~2:1的摩爾比混合，加入混合溶劑，40℃~60℃下加熱攪拌至完全溶解；所述混合溶劑為水、乙醇和二氯甲烷的混合溶液；

S2、0℃~37℃下靜置揮發1~3天析出白色條狀晶體，得恩諾沙星鹽水合物。

5.根據權利要求4所述的恩諾沙星鹽水合物的制備方法，其特征在于：所述水、乙醇和二氯甲烷的混合體積比為1~2:1.6~4:0.6~1.6。

6.根據權利要求4所述的恩諾沙星鹽水合物的制備方法，其特征在于：當恩諾沙星和蘋果酸的使用量低于1g時，混合溶劑的使用量為16-30ml；當恩諾沙星和蘋果酸的使用量高于1g時，混合溶劑的使用量為30ml以上。

7.如權利要求1所述的恩諾沙星鹽水合物在制備治療或預防畜禽細菌性疾病和支原體感染疾病的藥物中的應用。