[發(fā)明專利]一種具有多靶點(diǎn)的維甲酸類衍生物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011280145.3
• 申請(qǐng)日: 2020-11-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112390731B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-11-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曹勝華;董宏波;姚忠全;杜偉宏;唐克慧;王宇馳;張春然;王瑛瑛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C279/22
• 分類號(hào): C07C279/22;C07C277/08;A61P35/02
• 代理公司: 成都帝鵬知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51265
• 代理人: 黎照西

1.一種用于治療白血病的具有多靶點(diǎn)的維甲酸類衍生物，其特征在于，所述維甲酸類衍生物具有如式（Ⅰ）所示的結(jié)構(gòu)通式：

（Ⅰ）

其中，R3為苯環(huán)上鄰位、間位或者對(duì)位取代的甲基或氰基，或是苯環(huán)上鄰位取代的甲氧基。

2.一種如權(quán)利要求1所述的用于治療白血病的具有多靶點(diǎn)的維甲酸類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： （1）將甲基、甲氧基或氰基取代的苯胺化合物在硫氰酸銨和苯甲酰氯作用下得到各類(苯基氨基甲硫基)苯甲酰胺的甲基、甲氧基或氰基取代物中間體； （2）將步驟（1）所得物在堿性條件下回流得到苯基硫脲中間體，再在催化劑催化下得到羥基胍中間體； （3）將步驟（2）所得產(chǎn)物與Am580反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)通式（Ⅰ）所示的化合物；

其中，所述Am580的結(jié)構(gòu)式為：

。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述堿包括氫氧化鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中所述催化劑包括氧化汞、氯化銨和碳酸鈉。

5.如權(quán)利要求1所述的具有多靶點(diǎn)的維甲酸類衍生物或權(quán)利要求2-4 任一項(xiàng)所述的制備方法得到的具有多靶點(diǎn)的維甲酸類衍生物的應(yīng)用， 其特征在于，是將其應(yīng)用于制備預(yù)防或治療各種白血病的藥物。