[發明專利]一種2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011279847.X
• 申請日: 2020-11-16
• 公開（公告）號: CN112341488B
• 公開（公告）日: 2022-08-05
• 發明（設計）人: 李培申;張少平;漆定超;高永亮;楊林;于淑玲
• 申請（專利權）人: 滄州那瑞化學科技有限公司
• 主分類號: C07F7/18
• 分類號: C07F7/18;C07D409/10
• 代理公司: 河北國維致遠知識產權代理有限公司 13137
• 代理人: 墨偉

1.一種2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，包括以下操作：將D-葡萄糖酸內酯與六甲基二硅氮烷在離子液體中進行常壓反應，反應完成后減壓蒸餾去除所述離子液體，得到2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯，所述離子液體中的陽離子為烷基咪唑鎓離子，所述離子液體中的陰離子為六氟磷酸根、四氟硼酸根、四氯鋁酸根或氯離子；所述烷基咪唑鎓離子選自甲基咪唑鎓離子、乙基咪唑鎓離子、丁基咪唑鎓離子、辛基咪唑鎓離子、1,3-二甲基咪唑鎓離子、1-丁基-3-甲基咪唑鎓離子、1-乙基-3-甲基咪唑鎓離子或1-辛基-3-甲基咪唑鎓離子。

2.根據權利要求1所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述離子液體中的陰離子為六氟磷酸根離子。

3.根據權利要求1所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述D-葡萄糖酸內酯與所述六甲基二硅氮烷的摩爾比為1:2～1:3。

4.根據權利要求3所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述D-葡萄糖酸內酯與所述六甲基二硅氮烷的摩爾比為1:2.2～1:2.6。

5.根據權利要求1所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為0～45℃。

6.根據權利要求5所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為20～40℃。

7.根據權利要求1～6任一項所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法，其特征在于，所述減壓蒸餾的溫度為80～90℃。

8.權利要求1～7任一項所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法在制備卡格列凈中的應用，其特征在于，用所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法制備2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯，用所得產物制備卡格列凈。

9.一種卡格列凈的制備方法，其特征在于，用權利要求1～7任一項所述2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯的制備方法制備2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸內酯，用所得產物制備卡格列凈。