[發(fā)明專利]一種毛里求斯排草素在制備利膽藥物中的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011206918.3
• 申請日: 2020-11-03
• 公開（公告）號: CN112168835B
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發(fā)明（設計）人: 曹緯國;張丹
• 申請（專利權）人: 重慶醫(yī)科大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P1/16;A61P39/06;A61P29/00;A61K36/185
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 王海軍

本發(fā)明公開了毛里求斯排草素用于制備利膽藥物的用途，具有抗氧化、抗炎、提高總膽汁分泌量的用途，可用于制備治療膽囊炎、膽結石等疾病，屬于藥用天然產(chǎn)物領域或保健食品制造業(yè)。申請人發(fā)現(xiàn)毛里求斯排草素具有體內(nèi)體外抗炎及促膽汁酸分泌的作用，同時本發(fā)明公開了毛里求斯排草素用于制備利膽、治療膽囊炎、膽結石藥物的用途，在醫(yī)藥領域應用廣闊。

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，毛里求斯排草素具有抗氧化、抗炎、提高總膽汁酸分泌量的用途。

背景技術

金錢草藥材為過路黃Lysimach christinae Hance的干燥全草，為川渝道地藥材，其具有清熱解毒、利尿排石、活血散淤的作用。金錢草中化學成分多樣，其中黃酮為其主要活性成分。眾所周知，藥用植物里的黃酮類化合物是一類很好的天然抗氧化劑，能降低氧化應激反應和相關疾病的發(fā)病率。同時，其能通過調(diào)節(jié)促炎分子如腫瘤壞死因子(TNF-α)及炎癥過程中產(chǎn)生的一氧化氮(NO)的產(chǎn)生抑制炎癥過程，減少細胞凋亡及組織損傷。在日常生活中，自由基和活性氧作為人體副產(chǎn)物在細胞代謝過程中不斷產(chǎn)生，如果不及時消除，容易導致功能性大分子的氧化損傷，引起很多跟衰老有關的的疾病。并且，炎癥過程中產(chǎn)生的NO易與自由基如超氧化物結合產(chǎn)生高破壞性的過氧硝酸鹽。黃酮類化合物在抗氧化及抗炎作用中起著極其重要的作用。研究表明，金錢草黃酮類化合物具有抗氧化、抗炎利膽及預防草酸鈣結石形成和復發(fā)的作用。金錢草對肝膽結石的療效尤為顯著，而該病通常伴有膽道感染及膽汁淤積。研究表明，金錢草利膽排石作用主要是通過降低膽汁中游離膽紅素和鈣離子的含量，提高總膽汁酸的含量，從而抑制膽紅素結石的形成。同時，其能增加膽汁分泌量，松弛膽囊平滑肌從而增加膽囊排空，并能有效抗炎，減少膽道感染。

金錢草黃酮類化合物的抗氧化及抗炎作用對于治療肝膽結石類病癥有明顯的輔助作用。但金錢草總黃酮所含的毛里求斯排草素具有抗氧化、抗炎、提高總膽汁酸分泌量的作用或用于制備治療膽囊炎、膽結石的藥物均未見有關報道，具體的毛里求斯排草素的功效也未見有深入研究。

發(fā)明內(nèi)容

申請人在對金錢草藥理活性研究過程中，發(fā)現(xiàn)金錢草中總黃酮具有抗炎、提高總膽汁酸分泌量效果顯著。從中發(fā)現(xiàn)及毛里求斯排草素為金錢草總黃酮發(fā)揮利膽作用的主要有效成分，申請人將毛里求斯排草素用于制備治療膽囊炎、膽結石藥物的用途。

申請人的進一步實驗研究發(fā)現(xiàn)將毛里求斯排草素應用于治療膽囊炎、膽結石疾病具有顯著的效果，因此本申請還公開了將毛里求斯排草素用于制備治療膽囊炎、膽結石疾病藥物的用途.

本發(fā)明所述用途的藥物，可以是毛里求斯排草素與藥學上可接受的輔料采用常規(guī)的制劑工藝制成特定劑型，劑型不受到限制，只要是毛里求斯排草素可以制成的劑型即可，包括但不限于片劑、膠囊、顆粒劑。本發(fā)明所述用途的藥物，制劑方法不受到限制，可以是制藥領域任何一種可采用的制劑工藝。

本發(fā)明所述用途的藥物，可以依據(jù)其自身特點主要采用口服給藥的方法，其制劑劑型可以是片劑、顆粒劑、膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、混懸液等。

發(fā)明人進行的藥理實驗顯示，毛里求斯排草素具有顯著的具有抗氧化、抗炎、提高總膽汁酸分泌量的作用。因此本發(fā)明所述用途的藥物臨床上應用于治療和/或預防治療膽囊炎、膽結石。

附圖說明

圖1RAW 246.7細胞形態(tài)；a)對照組，b)LPS組，c)毛里求斯排草素20μg/mL，d)金錢草總黃酮100μg/mL，e)金錢草總黃酮200μg/mL，f)金錢草總黃酮300μg/mL(×200)

具體實施方式

下述實施例用于說明本發(fā)明的實現(xiàn)方式，并不僅限于用下述方法實施。

下述實施例中毛里求斯排草素可以采用常規(guī)的提取分離方法從金錢草獲得，也可以購買毛里求斯排草素化學試劑。本發(fā)明所用的毛里求斯排草素利用金錢草提取分離獲得，經(jīng)檢測其純度為98.3％。

實施例1毛里求斯排草素的制備方法