[發明專利]一種替米沙坦口崩片及其制備方法

有效

• 申請號: 202011194416.3
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112263555B
• 公開（公告）日: 2023-03-24
• 發明（設計）人: 陳用芳;胡延貴;樊竟潔;王松;楊緒鳳
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/02;A61K47/26;A61K31/4184;A61P9/12
• 代理公司: 北京馳納南熙知識產權代理有限公司 11999
• 代理人: 李佳佳

本發明提供一種替米沙坦口崩片，采用替米沙坦作為原料，所述替米沙坦、苛性堿、填充矯味劑的重量比為20～60:1.65～5:12～40。將其與苛性堿配制成溶液，通過流化床一步制粒干燥，整粒后直接與填充矯味劑混合壓片，整個工藝制備過程十分簡單，制得的產品崩解性能穩定、臨床效果確切且口感十分優良。

技術領域

本發明涉及醫藥化工領域，具體涉及一種替米沙坦口崩片及其制備方法。

背景技術

替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與AT1受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。替米沙坦在AT1受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與AT1受體結合，該結合作用持久。血管緊張素(AT)II受體拮抗劑(沙坦類藥物)是95年以后才上市的最新高血壓治療用藥，此類藥物上市后即受到了臨床醫生及廣大病人的普遍肯定和接受，成為高血壓治療藥物中的一支新的生力軍。替米沙坦是同類藥物中生物利用度較高，尤其是半衰期最長的一個，每天服用一次，每次一粒，能夠在24小時內平穩降壓，在療效、使用及不良反應等方面具有明顯優勢。

現有的替米沙坦的基本制劑形式為固體口服制劑，如片劑或膠囊，該類型制劑存在吞咽困難，體內行為不穩定的缺陷。目前也有少量提及將替米沙坦做成口崩片制劑形式的公開文件：

專利號為CN201110315290公開了一種替米沙坦口崩片，含有替米沙坦和掩味劑，以及藥學上適用的賦形劑，所述掩味劑選自在水中能夠溶脹的高分子材料，該發明口崩片中活性成分替米沙坦的含量為5％-10％。此方法制備的口崩片需用到崩解性能不穩定的高分子材料，且片型較大嚴重影響口感。

專利號為CN200910219499公開了一種替米沙坦口崩片及其制法和檢測方法，由替米沙坦、稀釋劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑、助溶劑、矯味劑、潤濕劑及其它適合于口崩片的輔料混合制備而成。此方法制備的口崩片需用到的輔料種類繁多、制作工藝復雜不易于推廣生產使用，且同樣存在片型較大影響口感的問題。

發明內容

針對上述現有技術特征，本發明的目的在于提供一種崩解性能穩定、成份組成及制備工藝簡單、片型小并且口感更加優良的替米沙坦口崩片及其制備方法。

本發明提供一種替米沙坦口崩片，包括替米沙坦以及填充矯味劑，還包括苛性堿，所述替米沙坦、苛性堿、填充矯味劑的重量比為20～60:1.65～5:12～40。改配方簡單不需要搭配種類繁多的輔料或添加特殊的崩解劑，極大的簡化了加工工藝，節省了人力物力。

優選的是，所述苛性堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種或多種。

上述任一方案優選的是，所述替米沙坦、苛性堿、填充矯味劑的重量比為40:3.3:25。

本發明的一種替米沙坦口崩片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、稱取替米沙坦、苛性堿配制成水溶液或乙醇水溶液；

S2、調整流化床參數，噴入步驟S1制得的混合溶液，進行噴霧制粒，干燥完成后整粒；

S3、將整粒后顆粒加直接與填充矯味劑混合均勻后壓片，素片硬度控制在2～5kgf。

優選的是，所述替米沙坦、苛性堿、填充矯味劑的重量比為20～60:1.65～5:12～40。

上述任一方案優選的是，所述苛性堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種或多種。

上述任一方案優選的是，所述水溶液中固含量比為40％～70％。

上述任一方案優選的是，所述乙醇水溶液中乙醇與水的比例為2:1～2:3，固含量比為30％～80％。

上述任一方案優選的是，所述流化床參數的進風溫度為60～110℃。