[發明專利]一種富馬酸丙酚替諾福韋的藥物組合物

有效

• 申請號: 202011162141.5
• 申請日: 2020-10-27
• 公開（公告）號: CN112294773B
• 公開（公告）日: 2022-10-18
• 發明（設計）人: 賈艷麗;凡雪雪;王世霞;張亞芳;金曉利;趙夢瑤;劉振君;張永樂
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/12;A61K31/675;A61P31/20;A61P1/16
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1.一種富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于，各組分的重量百分比為：

富馬酸丙酚替諾福韋 13-15%

顆粒乳糖 46-48%

微晶纖維素 29-32%

交聯羧甲纖維素鈉 5-8%

硬脂酸鎂 1-2%，

交聯羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂分為內加部分和外加部分，交聯羧甲纖維素鈉內加部分與外加部分的比例為1:1，硬脂酸鎂內加部分與外加部分的比例為1.5:1，所述顆粒乳糖為Super Tab30GR，Tablettose 80或Tablettose 100，所述微晶纖維素為微晶纖維素PH102，所述富馬酸丙酚替諾福韋片由下述方法制備得到，所述方法含有如下步驟：

1）按處方量稱取富馬酸丙酚替諾福韋、顆粒乳糖、微晶纖維素、內加部分的交聯羧甲纖維素鈉和內加部分的硬脂酸鎂，混合；

2）對步驟1)預混后得到的混合物進行干法制粒；

3）在步驟2）所得的顆粒中加入外加部分的交聯羧甲纖維素鈉和外加部分的硬脂酸鎂，混合；

4）壓片。

2.如權利要求1所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于，各組分的重量百分比為：

富馬酸丙酚替諾福韋 14%

顆粒乳糖 47.5%

微晶纖維素 30%

交聯羧甲纖維素鈉 7%

硬脂酸鎂 1.5%。

3.如權利要求1所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于所述顆粒乳糖為SuperTab30GR。

4.如權利要求1所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于所述顆粒乳糖的粒度分布情況如下：150μm，30%-60%； 250μm 60%-90%；500μm 90%以上。

5.如權利要求4所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于所述顆粒乳糖的粒度分布情況如下： 150μm，40%-60%； 250μm 75%-90%；500μm 98%以上。

6.如權利要求5所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于所述顆粒乳糖的粒度分布情況如下： 150μm，55%-60%； 250μm 85%-90%；500μm 100%。

7.如權利要求1所述的富馬酸丙酚替諾福韋片，其特征在于所述方法含有如下步驟：

1）按處方量稱取富馬酸丙酚替諾福韋、微晶纖維素、顆粒乳糖，內加部分的交聯羧甲纖維素鈉和內加部分的硬脂酸鎂，置混合桶中，混合10~15min；

2）對步驟1）預混后得到的混合物進行干法制粒，設定垂直送料速度10rpm，水平送料速度30rpm，壓輥壓力7～8MPa，整粒篩網1.0mm；

3）在步驟2）所得的顆粒中加入外加部分的交聯羧甲纖維素鈉和外加部分的硬脂酸鎂，混合12~15min；

4）壓片。