[發明專利]一種硝呋太爾陰道片及其制備方法

在審

• 申請號: 202011123472.8
• 申請日: 2020-10-20
• 公開（公告）號: CN112353772A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 童豐;鮑勇勝
• 申請（專利權）人: 北京誠濟制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/36;A61K47/32;A61K31/422;A61P15/02
• 代理公司: 北京睿智保誠專利代理事務所(普通合伙) 11732
• 代理人: 王燦

本發明公開了一種硝呋太爾陰道片，包括卡波姆0.2?0.6份、海藻酸鹽0.1?0.3份、硝呋太爾為1份，其中微粉化的硝呋太爾粒徑分布D₉₀在30?60μm。還公布了其制備方法。本發明通過控制硝呋太爾粒徑分布提高硝呋太爾陰道片溶出速率，卡波姆、海藻酸鹽起到緩釋效果且具有一定的生物粘附性，使得本品持續快速起效，且不容易從陰道脫落，保證治療效果及不污染衣褲，提供了一種使用方便、起效快、作用持久、臨床療效好的硝呋太爾陰道片。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是涉及一種硝呋太爾陰道片及其制備方法。

背景技術

申請號為“201210388820.3”的中國發明專利提供了一種崩解速度快、溶出率高的硝呋太爾組合物片劑及其制備方法，采用羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉聯用作為崩解劑。

申請號為“201610088985.7的”的中國發明專利提供了一種硝呋太爾固體制劑及其制備方法，采用硝呋太爾固體分散體的片劑具有較好的溶出度，生物利用度較高。

目前已上市的硝呋太爾陰道片溶出速率低，起效慢，生物利用度低，容易從陰道脫落，臨床使用不方便且療效差。

經檢測國內市售硝呋太爾陰道片3批融變時限及溶出曲線，數據如下：

融變時限試驗(中國藥典15年版四部0922融變時限檢查法)和溶出度試驗(PH4.5醋酸鹽緩沖液+3％SDS槳法100rpm/min)

CN 201210388820.3和CN 201610088985.7專利提供的是解決口服片劑溶出速率的方法，可以說明硝呋太爾溶解度差，目前尚無技術解決硝呋太爾陰道片溶出速率低，起效慢，生物利用度低，容易從陰道脫落的問題。

而陰道片和口服片不同，口服片僅需解決溶出速率低的問題，而陰道片是需要持續快速起效，既要解決溶出率低，又要起到緩釋效果且具有一定的生物粘附性，使得其持續快速起效，且不容易從陰道脫落，保證治療效果及不污染衣褲。目前尚無技術解決硝呋太爾陰道片以上問題。

發明內容

為了解決上述技術問題，提供了一種使用方便、起效快、作用持久、臨床療效好的硝呋太爾陰道片及其制備方法。

為解決上述技術問題，本發明采用如下技術方案：

一種硝呋太爾陰道片，包括卡波姆0.2-0.6份、海藻酸鹽0.1-0.3份、硝呋太爾為1份，其中微粉化的硝呋太爾粒徑分布D₉₀在30-60μm。

進一步的，還包括填充劑、崩解劑、潤滑劑。

進一步的，所述填充劑為淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素中的一種或多種。

進一步的，所述崩解劑為酒石酸-碳酸氫鈉、檸檬酸-碳酸氫鈉中的一種或兩種。

進一步的，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉等中的一種或多種。

進一步的，微粉化的硝呋太爾粒徑分布D₉₀在在40-50μm。

進一步的，所述的卡波姆為卡波姆910，卡波姆934，卡波姆934P，卡波姆940，卡波姆941，卡波姆971P和卡波姆974P中的一種或多種；所述的海藻酸鹽為海藻酸鈉、海藻酸鉀中的一種或多種。

進一步的，包括卡波姆0.3-0.5份海藻酸鹽0.1-0.2份。

一種硝呋太爾陰道片的制備方法，包括以下步驟：

①.硝呋太爾微粉化，粒徑D₉₀在40-50μm；

②.稱取處方量硝呋太爾、填充劑置于濕法制粒機，用卡波姆和水制備的粘合劑溶液制粒，烘干；