[發(fā)明專利]一種煙酰胺單核苷酸緩釋腸溶口崩片及其制備方法

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• 申請日: 2020-09-28
• 公開（公告）號: CN112137977A
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王江懿
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳霧件科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/52;A61K31/706;A61K31/12;A61K31/122;A61K31/519;A61P39/06
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1.一種緩釋口崩腸溶片，其特征在于，所述緩釋口崩腸溶片包含腸溶緩釋微球和藥學(xué)上可接受的輔料；所述腸溶緩釋微球包含活性成分、腸溶性載體和腸溶性包衣材料；所述活性成分包括煙酰胺單核苷酸、姜黃素、輔酶Q10或葉酸中的至少一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋口崩腸溶片，所述腸溶緩釋微球還包含增塑劑、穩(wěn)定劑和釋放調(diào)節(jié)劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的緩釋口崩腸溶片，相對于活性成分的總重量，所述煙酰胺單核苷酸的含量為50.00wt％-80.00wt％，和/或所述姜黃素的含量為20.00wt％-50.00wt％，和/或所述輔酶Q10的含量為1.00wt％-5.00wt％，和/或所述葉酸的含量為0.01wt％-0.10wt％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的緩釋口崩腸溶片，所述腸溶性載體包括選自醋酸鄰苯二甲酸纖維素、醋酸琥珀酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素、尤特奇S100和尤特奇RS100中的至少一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的緩釋口崩腸溶片，所述腸溶性包衣材料包括雅克宜93F19255、滑石粉、包衣增塑劑、尤特奇L30D-55、尤特奇L100和聚乙二醇4000中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的緩釋口崩腸溶片，所述增塑劑包括選自甘油、山梨醇、麥芽糖醇、聚乙二醇400、甘露醇、木糖醇、單硬脂酸甘油酯和山崳酸甘油酯中的至少一種；和/或所述穩(wěn)定劑選自吐溫80、聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和月桂酸聚乙二醇甘油酯中的至少一種；和/或

所述釋放調(diào)節(jié)劑包括選自十二烷基硫酸鈉、牛黃膽酸鈉、黃原膠和卡波姆中的至少一種；和/或所述包衣增塑劑包括選自癸二酸二丁酯和丙二醇中的至少一種；和/或所述藥學(xué)上可接受的輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑和/或矯味劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋口崩腸溶片，相對于腸溶性包衣的總重量，所述雅克宜93F19255的含量為70.00wt％-80.00wt％，和/或所述滑石粉的含量為10.00wt％-20.00wt％，和/或所述包衣增塑劑的含量為10.00wt％-20.00wt％。

8.根據(jù)權(quán)利要求6-7任一項所述的緩釋口崩腸溶片，所述填充劑包括選自微晶纖維素、甘露醇、乳糖、淀粉和糊精中的至少一種，和/或所述粘合劑包括選自淀粉、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一種，和/或所述崩解劑包括選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉中的至少一種，和/或所述潤滑劑包括選自硬脂酸鎂和二氧化硅中的至少一種，和/或所述矯味劑包括選自薄荷香精、甘草甜素、麥芽糖醇、香蕉香精、菠蘿香精、橙味香精、櫻桃香精、檸檬香精、藍(lán)莓香精、蔗糖、山梨糖醇、木糖醇、異麥芽酮糖醇、果糖、三氯蔗糖、麥芽糖、檸檬酸、阿斯巴甜、甜菊糖和安賽蜜中的至少一種。

9.根據(jù)權(quán)利要求2-4任一項所述的緩釋口崩腸溶片，相對于腸溶緩釋微球的總重量，所述活性成分的含量為20.00wt％-40.00wt％，和/或所述腸溶性載體的含量為40.00wt％-80.00wt％，和/或所述增塑劑的含量為4.00wt％-8.00wt％，和/或所述穩(wěn)定劑的含量為12.00wt％-18.00wt％，和/或所述釋放調(diào)節(jié)劑的含量為0-1.00wt％，和/或所述腸溶性包衣材料的含量為10.00wt％-20.00wt％，和/或所述矯味劑的含量為0-1.50wt％。

10.一種制備權(quán)利要求1-9任一項緩釋口崩腸溶片的方法，包括：將活性成分、腸溶性載體、增塑劑、穩(wěn)定劑和釋放調(diào)節(jié)劑混合均勻后加入到雙螺桿擠出機(jī)的加料斗進(jìn)行熱熔擠出，并通過末端的切刀切割成直徑為0.3mm-0.8mm的小丸；將腸溶性包衣材料用水溶解，得腸溶性包衣液，將所述小丸在流化床包衣機(jī)用腸溶性包衣液進(jìn)行包衣，干燥，得腸溶緩釋微球，將腸溶緩釋微球和所述藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻，壓片，得所述緩釋口崩腸溶片。