[發明專利]一種水相Ugi多組分反應構建On-DNA α-氨基酰胺類化合物的方法在審
| 申請號： | 202011027044.5 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN112851718A | 公開（公告）日： | 2021-05-28 |
| 發明（設計）人： | 李進;紀躍;羅華東;戴東良;沈思敏;劉觀賽;萬金橋 | 申請（專利權）人： | 成都先導藥物開發股份有限公司 |
| 主分類號： | C07H1/00 | 分類號： | C07H1/00;C07H21/04;C40B40/06;C40B50/08 |
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| 地址： | 610200 四川省成都市雙*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 ugi 組分 反應 構建 on dna 氨基 酰胺類 化合物 方法 | ||
1.一種水相Ugi多組分反應構建On-DNA α-氨基酰胺類化合物的方法，其特征在于：所述方法是以On-DNA氨基化合物為原料，與羧酸、醛以及異氰化合物反應得到On-DNA產物；所述的On-DNA氨基化合物的結構式為DNA-R1-NH2，所述羧酸的結構式為R2COOH，醛的結構式為R3CHO，異氰化合物的結構式為R4NC；所述On-DNA產物的結構式為
其中，結構式中DNA包含由人工修飾的和/或未修飾的核苷酸單體聚合得到的單鏈或雙鏈的核苷酸鏈，該核苷酸鏈通過一個或多個化學鍵或基團與R1相連；
所述R1為分子量1000以下與DNA和氨基氮原子直接相連的基團或R1不存在；
所述R2選自氫或分子量1000以下與羧基碳原子直接相連的基團；
所述R3選自氫或分子量1000以下與醛基碳原子直接相連的基團；
所述R4選自氫或分子量1000以下與異氰基氮原子直接相連的基團。
2.一種水相Ugi多組分反應構建On-DNAα-氨基酰胺類化合物的方法，其特征在于：所述反應是以On-DNA羧酸化合物為原料，與胺、醛以及異氰化合物反應得到On-DNA產物；所述的On-DNA羧酸化合物的結構式為DNA-R1-COOH，所述胺的結構式為R2-NH2，所述醛的結構式為R3CHO，異氰化合物的結構式為R4NC；所述On-DNA產物的結構式為
其中，結構式中DNA包含由人工修飾的和/或未修飾的核苷酸單體聚合得到的單鏈或雙鏈的核苷酸鏈，該核苷酸鏈通過一個或多個化學鍵或基團與R1相連；
所述R1為分子量1000以下與DNA和羧基碳原子直接相連的基團或R1不存在；
所述R2選自氫或分子量1000以下與氨基氮原子直接相連的基團；
所述R3選自氫或分子量1000以下與醛基碳原子直接相連的基團；
所述R4選自氫或分子量1000以下與異氰基氮原子直接相連的基團。
3.一種水相Ugi多組分反應構建On-DNAα-氨基酰胺類化合物的方法，其特征在于：所述反應是以On-DNA醛基化合物為原料，與羧酸、胺以及異氰化合物反應得到On-DNA產物；所述的On-DNA醛基化合物的結構式為DNA-R1-CHO，所述羧酸的結構式為R2COOH，所述胺的結構式為R3-NH2，異氰化合物的結構式為R4NC；所述On-DNA產物的結構式為
其中，結構式中DNA包含由人工修飾的和/或未修飾的核苷酸單體聚合得到的單鏈或雙鏈的核苷酸鏈，該核苷酸鏈通過一個或多個化學鍵或基團與R1相連；
所述R1為分子量1000以下與DNA和醛基碳原子直接相連的基團或R1不存在；
所述R2選自氫或分子量1000以下與羧基碳原子直接相連的基團；
所述R3選自氫或分子量1000以下與氨基氮原子直接相連的基團；
所述R4選自氫或分子量1000以下與異氰基氮原子直接相連的基團。
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