[發明專利]一種組合物及其在制備抗糖基化的化妝品中的應用

有效

• 申請號: 202011000747.9
• 申請日: 2020-09-22
• 公開（公告）號: CN112043640B
• 公開（公告）日: 2023-05-23
• 發明（設計）人: 戴躍鋒;何廣文;顏少慰;馬曉瑜
• 申請（專利權）人: 水羊化妝品制造有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/64;A61K8/58;A61K8/49;A61K8/42;A61Q19/08
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 溫可睿

本發明涉及化妝品技術領域，尤其涉及一種組合物及其在制備抗糖基化的化妝品中的應用。本發明提供的組合物由ALISTIN、SymCalmin、Ectoin、甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯、紅茶提取物、肌肽和極致修復肽組成。該組合物分別從前期希夫堿生成階段、早期糖基化產物生成階段和后期糖基化終產物形成階段三個時間段體內生物與理化反應入手。通過上述時序途徑，多維度協作促進機體抗糖能力及修復皮膚糖化導致的蛋白質結構損壞，亮化皮膚，增加彈性。各組分相互配合共同實現了良好的抑制效果，各組分缺一不可。

技術領域

本發明涉及化妝品技術領域，尤其涉及一種組合物及其在制備抗糖基化的化妝品中的應用。

背景技術

隨著年齡增加，人體所有器官都經歷衰退、老化的變化，皮膚同樣在結構與功能上發生很大的改變。現今，多數學者將皮膚老化區分為自然老化與光老化。其中，自然老化是隨著人體衰老的過程，皮膚發生的自然、不可避免的老化過程。自然老化過程中，常伴隨著表皮變薄，網脊變扁平，表皮與真皮連接處共用界面面積下降，皮膚脆性增加。皮膚中，不同細胞其結構與數目發生改變，其基因表達、生物因子與蛋白合成能力降低。從表象看，膠原含量降低，皮膚膠原網格變得致密，彈性纖維分解顯著，使得皮膚松垮、下垂、產生皺紋等。同時，基質蛋白聚糖含量下降，使得水合作用能力減弱，促成皮膚老化外觀形成。

皮膚的自然衰老是一個復雜的過程，其老化過程，主要有5種機制，分別為：氧化壓力、線粒體損傷、細胞衰老、污染物損傷與皮膚糖化。其中，皮膚糖化在近年來得到廣泛關注，愈來愈成為研究熱點。體內的葡萄糖分子或其他糖類分子錯誤地粘貼到蛋白質上，引起蛋白質變性，這一有害反應對衰老起著推動作用。詳細來說，大分子末端的還原性氨基與葡萄糖等糖分子中的醛基進行加成形成可逆的希夫堿，反應迅速且高度可逆；經數天后，不穩定的希夫堿逐漸發生重排反應并形成相對穩定的醛胺類產物，在蛋白質上積聚，即形成早期糖基化產物；最后，該產物再經過一系列脫水和重排反應產生高度活性的羰基化合物，如丙酮醛等，能同蛋白質的自由氨基反應生成晚期糖基化終末產物(AGE)。生成的AGEs能夠跟相鄰蛋白上游離的氨基以共價鍵結合形成AGE交聯結構。

AGEs及其蛋白加成產物是很穩定且不可逆的，從而破壞了正常的蛋白結構和功能。對于人體而言，糖基化能夠使動脈壁變厚、變硬，容易發生破裂，從而引起高血壓、心臟病、腎臟病和腦血管病；能使相鄰晶狀體蛋白質相互絞聯在一起，引起晶狀體混濁和變性，導致老年性白內障。對于人體的皮膚組織，在糖基化的過程中，酶活性功能變低，細胞的氧化應激敏感性增強，從而更易受到損傷；在早期的糖基化產物形成過程中，能夠與多種細胞表面AGE受體相互作用，容易引發氧化損傷，同時自由基的增加伴隨有炎癥反應，使得整體的生理過程平衡被打破，代謝出現紊亂。而當晚期糖基化終末產物形成時，與皮膚重要相關蛋白，如膠原蛋白、彈性蛋白上游離的氨基以共價鍵結合形成AGE交聯結構。該反應為不可逆反應，從而提高了交聯網絡密度，破壞了其化學結構和相應生物力學與生理功能。從肌膚表象上來看，可以觀察到皮膚發黃、暗沉、松弛、產生皺紋等。

目前而言，針對衰老過程的機理進行細分，從而從不同細分機理上進行防衰老和皮膚修復。對于抗糖基化過程，目前往往采用較為單一的策略，僅僅關注于最終產物AGE，采用藥物分解AGE，往往僅起到部分抑制作用，而忽視了整體作用；或是局限于清除自由基、抗氧化等途徑，籠統地應對某個反應節點時的癥狀，而未能綜合考慮整個反應過程，使得最終的抗糖基化效果不佳。

糖基化反應是一個具有時間效應的長期過程，其各個階段均有不同的特征。其希夫堿合成階段與糖基化前期產物合成階段，其生成的產物具有抑制性和可逆性，可以通過活性物質的引入改變細胞外基質微環境，抑制和逆轉反應進行；而后期的晚期糖基化終末產物形成階段，纖維蛋白與彈性蛋白交聯密度顯著提升，這一過程難以逆轉，但仍可通過蛋白結合競爭、降解等方式進行緩解和部分修復。鑒于此，在考慮對抗糖基化的策略中，應該綜合考慮整個過程，根據不同階段的特點，分別采用適當的功效物質以起到預防、逆轉和修復；以糖基化反應時序為核心，從多個維度上進行抗糖和皮膚修護。

發明內容