[發(fā)明專利]化合物及其用于調(diào)節(jié)血紅蛋白的用途在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010996640.8 | 申請(qǐng)日: | 2014-03-10 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN112500338A | 公開(kāi)(公告)日: | 2021-03-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | Q.徐;Z.李;斯蒂芬.L.格沃特尼二世 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 全球血液療法股份有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D213/81 | 分類號(hào): | C07D213/81;C07D401/06;C07D295/195;C07C271/16;C07D207/34;C07D333/38;C07D309/28;C07D211/78;C07D265/30;C07D241/04;C07D279/12;C07D335/02;C07D207/08 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼: | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 化合物 及其 用于 調(diào)節(jié) 血紅蛋白 用途 | ||
1.一種具有化學(xué)式(I)的化合物
或其互變異構(gòu)體,或其各自藥學(xué)上可接受的鹽或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中
R3是C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、或-NR1R2;
每個(gè)R1和R2獨(dú)立地是氫、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、4-10元雜環(huán)或5-10元雜芳基,該雜環(huán)或雜芳基各自包含高達(dá)5個(gè)環(huán)雜原子,其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S以及N和S的氧化形式,其中每個(gè)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基或雜芳基被任選取代,或R1和R2與它們附接的氮原子一起形成任選取代的4-7元雜環(huán);或
R3是C6-C10芳基、或5-10元雜芳基,其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S、以及N和S的氧化形式,其中該芳基或雜芳基各自任選地被1-4個(gè)C1-C6烷基取代;
L1是鍵或是NR70、O、S、或(CR71R72)d;其中每個(gè)R70、R71、以及R72獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基;
d是1、2、或3;
L2是C=O或SO2;
環(huán)B是任選取代的C6-C10芳基、任選取代的具有1-3個(gè)氮原子或N的氧化形式的5-10元雜芳基、或任選取代的包含高達(dá)5個(gè)環(huán)雜原子的4-10元雜環(huán),其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S以及N和S的氧化形式;或
環(huán)B是任選取代的包含高達(dá)5個(gè)環(huán)雜原子的4-10元雜環(huán),其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S以及N和S的氧化形式;
每個(gè)Y和Z獨(dú)立地是CR10R11、O、S、SO、SO2、或NR10;每個(gè)R10和R11獨(dú)立地是氫或任選地被1-3個(gè)鹵素、OH、或C1-C6烷氧基取代的C1-C3烷基,或CR10R11是C=O,其條件是如果Y和Z中一項(xiàng)是O、S、SO、SO2,則另一項(xiàng)不是CO,并且Y和Z都不是雜原子或其氧化形式;
其中Y相對(duì)于該–L1L2R3是α或β位取代的;
其中Z和–CV1V2H連接到環(huán)C上的相鄰原子;
環(huán)C是任選取代的C6-C10芳基或任選取代的包含1-3個(gè)氮原子或N的氧化形式的5-10元雜芳基;或
環(huán)C是C6-C10芳基或包含高達(dá)5個(gè)環(huán)雜原子的5-10元雜芳基,其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S以及N和S的氧化形式,該芳基或雜芳基各自任選地被1-4個(gè)以下項(xiàng)取代:鹵素、氧代、-OR19、C1-C6烷基、和/或C1-C6烷氧基,其中該C1-C6烷基任選地被1-5個(gè)鹵素、C1-C6烷氧基和/或包含高達(dá)5個(gè)環(huán)雜原子的4-10元雜環(huán)取代,其中該雜原子選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:O、N、S以及N和S的氧化形式;并且
R19是氫或前藥部分R;
V1和V2獨(dú)立地是C1-C6烷氧基;或V1和V2連同它們附接至其上的碳原子一起形成具有以下化學(xué)式的環(huán):
其中每個(gè)V3和V4獨(dú)立地是O、S、或NH,其條件是當(dāng)V3和V4中一項(xiàng)是S時(shí),另一項(xiàng)是NH,并且其條件是V3和V4都不是NH;q是1或2;每個(gè)V5獨(dú)立地是C1-C6烷基或CO2R60,其中每個(gè)R60獨(dú)立地是C1-C6烷基或氫;t是0、1、2、或4;或CV1V2是C=V,其中V是O、NOR80、或NNR81R82;
R80是任選取代的C1-C6烷基;
R81和R82獨(dú)立地選自下組,該組由以下各項(xiàng)組成:氫;任選取代的C1-C6烷基、COR83和CO2R84;
R83是氫或任選取代的C1-C6烷基;并且
R84是任選取代的C1-C6烷基。
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C07D213-90 .環(huán)原子間或環(huán)原子與非環(huán)原子間多于3個(gè)雙鍵
C07D213-04 ..在環(huán)氮原子與非環(huán)原子間沒(méi)有鍵或只有氫或碳原子直接連在環(huán)氮原子上
C07D213-89 ..有雜原子直接連在環(huán)氮原子上
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