[發明專利]一種曲克蘆丁凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010985828.2
• 申請日: 2020-09-18
• 公開（公告）號: CN112057424B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 王偉;林子榮;廖華寧;王磊;賈和平
• 申請（專利權）人: 開封康諾藥業有限公司;合肥康諾生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/12;A61K47/02;A61K31/7048;A61P7/02;A61P9/14;A61P7/10;A61P9/10
• 代理公司: 合肥市長遠專利代理事務所(普通合伙) 34119
• 代理人: 干桂花

本發明公開了一種曲克蘆丁凍干粉針劑，其原料按重量份包括：曲克蘆丁400份，枸櫞酸鈉6～10份，亞硫酸鈉0.04～0.06份。本發明還公開了上述曲克蘆丁凍干粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將曲克蘆丁、枸櫞酸鈉和亞硫酸鈉用注射用水溶解得到溶液A；將溶液A過濾除菌后，分裝至容器中，然后進行凍干處理得到曲克蘆丁凍干粉針劑。本發明具有良好的穩定性，在儲存時間較長的情況下，其有關物質無明顯變化。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，尤其涉及一種曲克蘆丁凍干粉針劑及其制備方法。

背景技術

曲克蘆丁，分子式為C₃₃H₄₂O₁₉，CAS號為7085-55-4。曲克蘆丁能抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用，同時能對抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷，增加毛細血管抵抗力，降低毛細血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水腫，對急性缺血性腦損傷有顯著的保護作用。

曲克蘆丁的劑型有片劑、注射劑、凍干粉針劑等。目前，曲克蘆丁凍干粉針劑在儲存時間較長的情況下，其有關物質容易增加，穩定性不高，間接的增加了產品的成本。

發明內容

基于背景技術存在的技術問題，本發明提出了一種曲克蘆丁凍干粉針劑及其制備方法，本發明具有良好的穩定性，在儲存時間較長的情況下，其有關物質無明顯變化。

本發明提出的一種曲克蘆丁凍干粉針劑，其原料按重量份包括：曲克蘆丁400份，枸櫞酸鈉6～10份，亞硫酸鈉0.04～0.06份。

優選地，其原料按重量份包括：曲克蘆丁400份，枸櫞酸鈉8份，亞硫酸鈉0.04份。

上述曲克蘆丁凍干粉針劑的規格可以為0.4g等。

本發明還提出了上述曲克蘆丁凍干粉針劑的制備方法，包括如下步驟：將曲克蘆丁、枸櫞酸鈉和亞硫酸鈉用注射用水溶解得到溶液A；將溶液A過濾除菌后，分裝至容器中，然后進行凍干處理得到曲克蘆丁凍干粉針劑。

優選地，凍干處理的程序為：于-25～-30℃預凍2h，然后升溫至-5～-15℃冷凍干燥7～9h，再升溫至35～40℃干燥5～7h。

優選地，溶液A中曲克蘆丁的濃度為0.2g/ml。

優選地，依次用孔徑為0.45μm、0.22μm的濾膜對溶液A進行過濾除菌處理。

上述制備方法中，將溶液A過濾除菌，分裝至容器后，加蓋膠塞，然后進行凍干處理，最后剔除缺塞、壓蓋移位、瓶破裂等不合格品，合格品軋鋁蓋得到曲克蘆丁凍干粉針劑。

有益效果：

本發明通過選用枸櫞酸鈉和亞硫酸鈉作為輔料，與曲克蘆丁以適宜比例相互配合，并結合適宜的制備工藝，使制備的曲克蘆丁凍干粉針劑具有良好的穩定性，在儲存時間較長的情況下，其pH、有關物質、含量無明顯變化。

具體實施方式

下面，通過具體實施例對本發明的技術方案進行詳細說明。

實施例1

一種曲克蘆丁凍干粉針劑，其原料按重量份包括：曲克蘆丁400份，枸櫞酸鈉6份，亞硫酸鈉0.06份。

上述曲克蘆丁凍干粉針劑的制備方法，包括如下步驟：按處方量將曲克蘆丁、枸櫞酸鈉和亞硫酸鈉加入1000ml注射用水中溶解，再緩慢加入注射用水至2000ml得到曲克蘆丁濃度為0.2g/ml的溶液A；將溶液A經孔徑為0.45μm的微孔過濾器預過濾，再經孔徑為0.22μm的微孔過濾器進行除菌過濾，然后將濾液分裝至注射劑瓶(每瓶裝2ml濾液)中，加蓋膠塞(半加塞狀態)，然后轉移至凍干箱內，于-30℃預凍2h，然后升溫至-10℃冷凍干燥8h，再勻速升溫至37℃干燥6h，剔除缺塞、壓蓋移位、瓶破裂等不合格品，合格品軋鋁蓋得到曲克蘆丁凍干粉針劑。