[發明專利]包含乙二醇二硬脂酸酯的不透明組合物

在審

• 申請號: 202010919387.6
• 申請日: 2020-09-04
• 公開（公告）號: CN112535643A
• 公開（公告）日: 2021-03-23
• 發明（設計）人: P·施瓦布;D·舒赫;P·溫特;N·諾伊豪斯
• 申請（專利權）人: 贏創運營有限公司
• 主分類號: A61K8/37
• 分類號: A61K8/37;A61K8/44;A61K8/46;A61Q19/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 于輝

1.一種制備不透明組合物的方法，包括以下步驟：

a)提供起始組合物，所述起始組合物包含：

A)1.0重量％至25.0重量％的至少一種表面活性劑，

B)5.0重量％至30.0重量％的乙二醇二硬脂酸酯，

C)20.0重量％至89.0重量％的水，

其中重量百分比是基于總的起始組合物，

b)在60℃至100℃，優選65℃至95℃，特別優選70℃至90℃范圍內的溫度下攪拌所述起始組合物，

c)冷卻至5℃至55℃，優選10℃至50℃，特別優選15℃至45℃范圍內的溫度以獲得所述不透明組合物，

其特征在于基于所述起始組合物中存在的所有表面活性物質的量，所述表面活性劑的總量為至少90重量％，優選至少95重量％，特別優選至少98重量％。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于在組分A)中存在至少兩種表面活性劑。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于組分A)中的所述至少一種表面活性劑選自由包含至少一個氮原子或一個硫原子的陰離子表面活性劑和兩性表面活性劑組成的組，特別是兩性基乙酸鹽、兩性基丙酸鹽、甜菜堿、磺基琥珀酸酯鹽和硫酸酯鹽。

4.根據前述權利要求中至少一項所述的方法，其特征在于方法步驟a)的所述起始組合物在20℃下的pH為4至7。

5.根據前述權利要求中至少一項所述的方法，其特征在于方法步驟c)以0.1℃/min至15℃/min，優選0.2℃/min至10℃/min，特別優選0.3℃/min至5℃/min的冷卻速率進行。

6.根據前述權利要求中至少一項所述的方法，其特征在于在方法步驟c)中，所述冷卻至少部分地通過向所述起始組合物中添加水來進行，優選地獲得具有50重量％至85％重量水的水含量的不透明組合物，其中所述重量百分比是基于總的組合物。

7.能通過根據前述權利要求中至少一項所述的方法獲得的不透明組合物。

8.不透明組合物，包含

A2)1.0重量％至25.0重量％的至少一種表面活性劑，

B2)5.0重量％至30.0重量％的乙二醇二硬脂酸酯，

C2)20.0重量％至89.0重量％的水，

其中所述重量百分比是基于總的組合物，

其特征在于基于所述組合物中存在的所有表面活性物質的量，所述表面活性劑的總量為至少90重量％，優選至少95重量％，特別優選至少98重量％。

9.根據權利要求7或8所述的不透明組合物，其特征在于所述組合物在水中0.3重量％的濃度時具有500個或更多個福爾馬肼濁度單位的濁度值，其中所述重量百分比是基于水和全部制劑的總和。

10.一種用于制備不透明制劑的方法，包括以下方法步驟：

a)提供起始組合物，所述起始組合物包含：

A)1.0重量％至25.0重量％的至少一種表面活性劑，

B)5.0重量％至30.0重量％的乙二醇二硬脂酸酯，

C)20.0重量％至89.0重量％的水，

其中所述重量百分比是基于總的起始組合物，

b)在60℃至100℃，優選65℃至95℃，特別優選70℃至90℃范圍內的溫度下攪拌所述起始組合物，

c)冷卻至5℃至55℃，優選10℃至50℃，特別優選15℃至45℃范圍內的溫度以獲得所述不透明組合物，

d)在5℃至40℃，優選10℃至35℃，特別優選15℃至25℃的溫度范圍內將所述不透明組合物與另外的組分共混，以獲得不透明制劑，

其特征在于基于所述起始組合物中存在的所有表面活性物質的量，所述表面活性劑的總量為至少90重量％，優選至少95重量％，特別優選至少98重量％。

11.能通過根據權利要求10所述的方法獲得的不透明制劑。