[發明專利]一種二氧化硅氣凝膠負載的伊維菌素載藥顆粒有效
| 申請號: | 202010904266.4 | 申請日: | 2020-09-01 |
| 公開(公告)號: | CN111991357B | 公開(公告)日: | 2023-02-21 |
| 發明(設計)人: | 嵇根龍 | 申請(專利權)人: | 江西省科達動物藥業有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/16 | 分類號: | A61K9/16;A61K31/7048;A61K47/69;A61K47/04;A61P33/10;A61P33/14;C01B33/158 |
| 代理公司: | 深圳泛航知識產權代理事務所(普通合伙) 44867 | 代理人: | 鄧愛軍 |
| 地址: | 344000 江*** | 國省代碼: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 二氧化硅 凝膠 負載 菌素 顆粒 | ||
1.一種二氧化硅氣凝膠負載的伊維菌素載藥顆粒,其特征在于,其制備方法包括以下步驟:
(1)將伊維菌素溶解于低沸點有機溶劑中,制成飽和伊維菌素溶液;
(2)將二氧化硅氣凝膠粉末分散于飽和伊維菌素溶液中,在加熱回流下進行攪拌,除去溶劑,獲得二氧化硅氣凝膠負載的伊維菌素載藥顆粒;
所述低沸點有機溶劑為氯仿、乙酸乙酯、甲醇、丙酮、乙醇中的一種或多種;步驟(1)中,將伊維菌素分別溶解于第一低沸點有機溶劑、第二低沸點有機溶劑中,制成第一飽和伊維菌素溶液、第二飽和伊維菌素溶液,其中伊維菌素在第一低沸點有機溶劑中的溶解度大于伊維菌素在第二低沸點有機溶劑的溶解度;
步驟(2)包括以下步驟:
(2.1)將二氧化硅氣凝膠粉末分散于第一飽和伊維菌素溶液中,在加熱回流下進行攪拌,除去溶劑,獲得一次載藥固體;
(2.2)將一次載藥固體分散于第二飽和伊維菌素溶液中,攪拌,除去溶劑,獲得最終的二氧化硅氣凝膠負載的伊維菌素載藥顆粒;
所述二氧化硅氣凝膠粉末的制備過程如下:
(a)取正硅酸乙酯加入去離子水中,緩慢加入乙醇至混合液變澄清;
(b)攪拌下調pH為3.0~4.0,室溫下靜止12-24h,加入擴孔劑;
(c)以正己烷為油相,混合乳化體系并攪拌均勻,所述乳化體系為乙二醇脂肪酸:tween80:甘油=8:2:0.1;將步驟(b)加入擴孔劑后的溶液在攪拌下加入到油相中,攪拌下調pH為7.0~8.0并繼續攪拌,靜置等濕凝膠形成,加入保護液放入密閉容器中老化;
(d)在老化完畢后的濕凝膠中加入正己烷浸泡,進行溶劑交換,并多次更換正己烷;
(e)除去溶劑得到二氧化硅氣凝膠粉末;
(f)焙燒去除擴孔劑;
所述擴孔劑為聚乙二醇;
所述第一低沸點有機溶劑為甲醇,所述第二低沸點有機溶劑為乙醇;
步驟(2.1)中的將二氧化硅氣凝膠粉末分散于第一飽和伊維菌素溶液中為將二氧化硅氣凝膠粉末加入第一飽和伊維菌素溶液中,然后超聲波震蕩;
步驟(2.2)中的一次載藥固體分散于第二飽和伊維菌素溶液中為將一次載藥固體加入第二飽和伊維菌素溶液中,然后超聲波震蕩;
步驟(2.1)中的除去溶劑具體為旋轉蒸發;步驟(2.2)中的除去溶劑具體為過濾,濾餅用第二低沸點有機溶劑洗滌,然后干燥至恒重。
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