[發(fā)明專利]一種治療動脈粥樣硬化并保護血管的藥物、制備方法及應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010798705.8
• 申請日: 2020-08-11
• 公開（公告）號: CN111759830A
• 公開（公告）日: 2020-10-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 史大卓;劉劍剛;柴華;崔源源;梁鑫淼;豐加濤;劉艷芳
• 申請（專利權(quán)）人: 中國中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61P9/10
• 代理公司: 北京同輝知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11357
• 代理人: 鄭鑫圓

本發(fā)明公開了一種防治動脈粥樣硬化并保護血管的藥物，其由中藥莪術(shù)(Curcuma zedoaria/Christm.Rosc)提取或人工合成的愈創(chuàng)木烷型倍半萜藥物Zedoarondiol作為有效成分，具有明確的化學(xué)分子結(jié)構(gòu)式。本發(fā)明制作采用現(xiàn)代化工藝，質(zhì)量穩(wěn)定，含量高，完全由天然植物制成，保護環(huán)境，連續(xù)使用后，對人體無毒副作用。該藥物是易被人體吸收的愈創(chuàng)木烷型倍半萜天然產(chǎn)物，適用于人類血脂代謝異常和動脈粥硬化癥的治療，以及對由動脈粥樣硬化引起的血管內(nèi)皮障礙的治療，具有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、穩(wěn)定斑塊、冠心病的防治的功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及抗動脈粥樣硬化藥物領(lǐng)域，特別是一種治療動脈粥樣硬化并保護血管的藥物、制備方法及應(yīng)用。

背景技術(shù)

相關(guān)文獻報道，城市和鄉(xiāng)村人群的缺血性心臟病和腦卒中的發(fā)病率明顯上升，預(yù)示以動脈粥樣硬化為基礎(chǔ)的缺血性心血管病(包括冠心病和缺血性腦卒中)發(fā)病率逐年升高。心血管疾病已成為我國城市和鄉(xiāng)村人群的第一位死亡原因，我國心血管病的特點是腦卒中高發(fā)而冠心病發(fā)病率較低，但近20余年冠心病發(fā)病率和死亡率逐步上升，我國的隊列研究表明，血清總膽固醇(TC)或低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高是冠心病和缺血性腦卒中的獨立危險因素之一。

中醫(yī)學(xué)無動脈粥樣硬化相對應(yīng)病名，常歸屬于“胸痹”、“心痛”、“真心痛”、“中風(fēng)”等范疇，基本病機以痰、瘀、虛為主。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，動脈粥樣斑塊的形成和發(fā)展過程始終伴隨著炎癥反應(yīng)，而炎癥反應(yīng)與中醫(yī)的痰、瘀、虛存在緊密的聯(lián)系。正氣存內(nèi)，邪不可干，虛是炎癥反應(yīng)發(fā)生的基礎(chǔ)，由于正氣虛衰，推動及托舉無力，亦不能正常鼓邪外出所致斑塊形成及發(fā)展和斑塊內(nèi)的慢性炎癥反應(yīng)。

莪術(shù)(Rhizoma Curcumae)系單子葉植物姜科Zingiberaceae蓬莪術(shù)Curcumaphaeocaulis Val.，或溫郁金(又稱溫莪術(shù))C.wenyujin Y.H.Chen et C.Ling，廣西莪術(shù)(又稱桂莪術(shù))C.kwangsiensis S.lee et C.F.Liang的干燥根莖。具有破血行氣，祛瘀止痛的功效。

在相關(guān)技術(shù)中，有使用莪術(shù)中提取物防治血管再狹窄的報道，但是需要采用提取物中特定配比的多種化合物進行組合，而且需要依賴血管支架，使藥物直接由經(jīng)血液進入人體循環(huán)才能起到效果。而如果采用腸胃給藥，由于和血液給藥相比還需要吸收的過程，很可能無法起到良好的防治血管再狹窄的效果。此外，目前，還未見有使用莪術(shù)中化合物作為抗動脈粥樣硬化口服劑的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療動脈粥樣硬化并保護血管的藥物、制備方法和用途，可以口服的方式，具有很好的抗動脈粥樣硬化、改善內(nèi)皮功能的作用。

為解決上述問題，第一方面，本發(fā)明實施例提供一種治療動脈粥樣硬化并保護血管的藥物，其特征在于，所述藥物的有效成分為Zedoarondiol，其分子式為：

進一步地，所述Zedoarondiol的動物給藥量為10mg/kg·d～50mg/kg·d。

進一步地，所述Zedoarondiol的動物給藥量為20mg/kg·d。

第二方面，本發(fā)明實施例提供了愈創(chuàng)木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol在制備治療動脈粥樣硬化并保護血管的藥物中的應(yīng)用。

進一步地，由所述愈創(chuàng)木烷型倍半萜化合物Zedoarondiol制成的制劑為片劑、緩釋片劑、滴丸劑、口服液、顆粒劑、膠囊、軟膠囊、沖劑或煎膏劑。

進一步地，在所述應(yīng)用中，所述Zedoarondiol的動物給藥量為10mg/kg·d～50mg/kg·d。

進一步地，在所述應(yīng)用中，所述Zedoarondiol的動物給藥量為20mg/kg·d。