[發明專利]一種制備2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法

有效

• 申請號: 201310548145.0
• 申請日: 2013-11-08
• 公開（公告）號: CN103553991A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 王利明;夏秋景;陳潔
• 申請（專利權）人: 蘇州誠和醫藥化學有限公司
• 主分類號: C07C317/48
• 分類號: C07C317/48;C07C315/04
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262
• 代理人: 金重慶

1.一種制備2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯的方法，其特征在于，以（A）2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯與鹵素以摩爾比1：1－1.2，以二氯甲烷為溶劑，在10－40℃反應2－8小時，負壓濃縮得（B）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－氯基苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－溴苯甲酸甲酯或2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－碘苯甲酸甲酯，經干燥后，再將（B）與乙基亞磺酸鈉以摩爾比1：1.2－2.0，以DMF作溶劑，在催化劑催化下，在50－90℃，反應5－10小時，經分離得（C）2－甲氧基－4－乙酰氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯，再進一步以甲醇作溶劑，濃硫酸作催化劑，回流反應，5－10小時，冷卻結晶得2－甲氧基－4－氨基－5－乙砜基苯甲酸甲酯,所述的催化劑是氯化亞銅。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的鹵素是氯氣、溴素或碘。

3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯與鹵素以摩爾比1：1.1。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯與鹵素以摩爾比1：1.04。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的2－甲氧基－4－乙酰氨基苯甲酸甲酯與鹵素以摩爾比1：1.15。