[發明專利]多位取代的二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 202010708082.0 | 申請日： | 2020-07-22 |
| 公開（公告）號： | CN111777520B | 公開（公告）日： | 2023-04-07 |
| 發明（設計）人： | 汪明中;朱明新;蘇道;李金金 | 申請（專利權）人： | 蘇州愛瑪特生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C227/18 | 分類號： | C07C227/18;C07C227/40;C07C229/42 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 賴婉婷 |
| 地址： | 215600 江蘇省蘇州市張家*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 二甲 氨基 苯基 乙酸 化合物 合成 方法 | ||
1.一種二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步驟：
(1)使式I所示化合物進行甲酯化反應，制得式II所示化合物；
(2)惰性氣體保護下，使式II所示化合物在相轉移催化劑和堿性條件下，與N-甲基化試劑進行反應，制得式III所示化合物，其中，
所述式I所示化合物的結構式為：
所述式II所示化合物的結構式為：
所述式III所示化合物的結構式為：
式I、式II中，所述R1′為NH2，所述R2為碳原子數1～4的烷基、H中的一種，所述R1′、R2分別為苯環上的-CH2COOH或-CH2COOMe基團的對位、鄰位、間位取代，且R1′、R2不同時在一個位置取代；
式III中，所述R1為N(CH3)2，所述R2為碳原子數1～4的烷基、H中的一種，所述R1、R2分別為苯環上的-CH2COOH基團的對位、鄰位、間位取代，且R1、R2不同時在一個位置取代；
所述相轉移催化劑為四丁基溴化銨，所述N-甲基化試劑為對甲基苯磺酸甲酯；
步驟(2)中，所述堿性條件采用的堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉中的一種或幾種，使用的溶劑為水；所述反應在70～90℃下進行，反應時間為4～8h。
2.根據權利要求1所述的二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法，其特征在于：步驟(2)中，所述式II所示化合物與N-甲基化試劑的投料摩爾比為1:3～5，所述式II所示化合物與相轉移催化劑的投料摩爾比為1:0.03～0.05。
3.根據權利要求1所述的二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法，其特征在于：步驟(2)中，所述反應結束后，冷卻至15～35℃，乙醚萃取，合并有機相，無水硫酸鎂干燥，旋除溶劑，層析純化，洗脫制得所述式III所示化合物。
4.根據權利要求1～3中任一項所述的二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法，其特征在于：所述甲酯化反應在SOCl2和甲醇的存在下進行。
5.根據權利要求1～3中任一項所述的二甲氨基苯基乙酸類化合物的合成方法，其特征在于：所述甲酯化反應在50～70℃下反應10～14h。
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