[發明專利]5-MTHF用于制備防治重度抑郁癥藥品的用途

有效

• 申請號: 202010692332.6
• 申請日: 2020-07-17
• 公開（公告）號: CN111643505B
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: 田連忠;徐信保;葛月蘭
• 申請（專利權）人: 無錫紫杉藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K36/16;A61P25/24
• 代理公司: 無錫睿升知識產權代理事務所(普通合伙) 32376
• 代理人: 姬穎敏

本發明公開了5?MTHF用于制備防治重度抑郁癥藥品的用途，屬于化學制藥技術領域，其技術方案要點是以L?5?甲基四氫葉酸鈣為原料生產的用于防治重度抑郁癥的藥品，還添加有銀杏活性物質，所述L?5?甲基四氫葉酸鈣與銀杏活性物質的質量比為10?20:1，本發明為重度抑郁癥患者提供新的防治用藥品。

技術領域

本發明涉及化學制藥技術領域，特別涉及一種5-MTHF用于制備防治重度抑郁癥藥品的用途。

背景技術

已知化合物L-5-甲基四氫葉酸鈣，又稱為5-MTHF，后續文案中的5-MTHF均是指L-5-甲基四氫葉酸鈣。分子式為C₂₀H₂₃CaN₇O₆分子量為497.52，CAS號151533-22-1，分子結構式如下：

5-甲基四氫葉酸鈣是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內的活化形式，作用與葉酸相似，主要用于葉酸拮抗劑的解毒劑。也用于妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血。L-5-甲基四氫葉酸 (L-5-MTHF)是一種新型的葉酸類藥物，它常作為食品添加劑和營養保健品的主要成分，逐漸被人們所熟知。L-5-MTHF參與體內很多重要的生化反應，具有重要的藥理作用。L-5-甲基四氫葉酸鈣可以透過血腦屏障，用于防治重度抑郁癥具有療效顯著、副作用少的特點，逐漸成為醫學和制藥研究領域共同關注的焦點。

重度抑郁癥是由患者個體內遺傳系統(基因)存在異常，或后天環境的巨變所引起的一種情緒性功能障礙。國內報道，冠心病伴抑郁癥患者高達78.6％，老年人更易發生抑郁，且伴抑郁者較非抑郁者預后差。卒中可以導致抑郁癥。據調查，在卒中后的第一年有20％～50％的患者會出現抑郁癥。尤其是病損位于左半球，額頂葉者更易發生抑郁癥，心腦血管疾病與抑郁癥相關，其因果關系可能是雙向的，血管性疾病易發生抑郁癥，而抑郁癥本身又進一步使這一過程惡化。抑郁癥與心腦血管病之間形成一個復雜構相的螺旋式因果鏈。因此，治療抑郁癥的同時，也要注重對心腦血管疾病的治療，二者綜合治療才能有效控制精神心理異常。

發明內容

本發明的目的是提供一種5-MTHF用于制備防治重度抑郁癥藥品的用途，在控制抑郁癥精神心理異常的同時，也能對心腦血管疾病進行有效治療，二者綜合作用，為重度抑郁癥患者提供新的防治用藥品。

本發明的上述技術目的是通過以下技術方案得以實現的：

5-MTHF用于制備防治重度抑郁癥藥品的用途，以L-5-甲基四氫葉酸鈣為原料生產的用于防治重度抑郁癥的藥品，還添加有銀杏活性物質，所述L-5-甲基四氫葉酸鈣與銀杏活性物質的質量比為10-20:1。

進一步的，所述銀杏活性物質來源于銀杏葉。

進一步的，所述銀杏活性物質的提取方法過程為，取銀杏葉，將其干燥并切碎至10-20目，加入6-8倍量60％的乙醇，60-70℃加熱回流提取2-3次，提取時間2-3小時，合并提取液，抽濾后收集濾液，將濾液濃縮至原體積的三分之一，靜置24小時；抽濾制得澄清濾液，采用樹脂吸附，流速15ml/min，然后分別用純水、15％乙醇、30％乙醇依次沖洗，再用70％的乙醇解吸附得洗脫液，洗脫液減壓濃縮，干燥得銀杏活性物質。

進一步的，以L-5-甲基四氫葉酸鈣為原料生產的用于防治重度抑郁癥的保健藥品。

進一步的，所述保健藥品包括固定制劑和口服液。

進一步的，以L-5-甲基四氫葉酸鈣為原料生產用于防治重度抑郁癥的治療藥品。

進一步的，所述治療藥品包括口服制劑和注射劑。

進一步的，所述口服制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑和口服液。

進一步的，所述注射劑包括大輸液和小容量注射液。